1443530-05-9

• 常用中文名：罗加替尼
• 常用英文名：Rogaratinib
• CAS号：1443530-05-9
• 分子式：C₂₃H₂₆N₆O₃S
• 分子量：466.556
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FGFR
• 发布时间：2018-10-17 19:35:57
• 更新时间：2024-01-12 23:49:57
• Rogaratinib 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。

名称

• 中文名: 罗加替尼
• 英文名: Rogaratinib
• 英文别名: 4-{[4-Amino-6-(methoxymethyl)-5-(7-methoxy-5-methyl-1-benzothiophen-2-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]methyl}-2-piperazinone; 10372; 2-Piperazinone, 4-[[4-amino-6-(methoxymethyl)-5-(7-methoxy-5-methylbenzo[b]thien-2-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]methyl]-; 98BSN6N516; Rogaratinib; UNII:98BSN6N516

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₃H₂₆N₆O₃S
• 分子量: 466.556
• 精确质量: 466.178711
• LogP: 0.98
• 折射率: 1.731
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Rogaratinib 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  FGFR1

  FGFR2

  FGFR3

  FGFR4

• 体外研究: 在24种细胞系中,2种FGFR1-扩增的肺癌(LC)细胞系H1581和DMS114显示出对罗格拉替尼(BAY1163877)的极端敏感性(GI50值范围为36至244nM)。用Rogaratinib治疗导致H1581P细胞形成的集落显着减少,但H1581AR和BR细胞不能。在MTT测定中,Met的异位表达显着诱导对Rogaratinib的抗性。 Met过表达诱导下游细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)和AKT的激活,Rogaratinib治疗无法消除这种激活[1]。
• 细胞实验: 将细胞（3000个细胞/孔）接种在96孔板上，37℃。孵育过夜后，用Rogaratinib处理细胞72小时。然后，将MTT试剂[3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑鎓]加入各孔中，并在37℃下温育4小时。将MTT增溶溶液/终止混合物加入每个孔中，混合，并将板在37℃温育过夜。在570nm处测量吸光度后，数据以图形方式显示[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kim SM, et al. Activation of the Met kinase confers acquired drug resistance in FGFR-targeted lung cancer therapy. Oncogenesis. 2016 Jul 18;5(7):e241.