1831167-98-6

• 常用中文名：DDP-38003二盐酸盐
• 常用英文名：DDP-38003 dihydrochloride
• CAS号：1831167-98-6
• 分子式：C₂₁H₂₈Cl₂N₄O
• 分子量：423.379
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
• 发布时间：2018-03-26 23:28:24
• 更新时间：2024-01-08 09:27:11
• DDP-38003 dihydrochloride是新颖有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂，IC₅₀值为84 nM。

名称

• 中文名: DDP-38003二盐酸盐
• 英文名: DDP-38003 dihydrochloride
• 英文别名: Benzamide, N-[4-[(1S,2R)-2-aminocyclopropyl]phenyl]-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-, hydrochloride (1:2); N-{4-[(1S,2R)-2-Aminocyclopropyl]phenyl}-4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzamide dihydrochloride; DDP-38003 (dihydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₈Cl₂N₄O
• 分子量: 423.379
• 精确质量: 422.164032
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: DDP-38003 dihydrochloride是新颖有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50值为84 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 84 nM (KDM1A/LSD1)[1]

• 体外研究: DDP-38003抑制KDM1A,IC50为84 nM。与1R,2S类似物相比,DDP-38003在降低集落形成能力和诱导THP-1细胞分化方面更具活性[1]。
• 体内研究: DDP-38003在口服给药后表现出体内功效,确定小鼠白血病模型中存活率增加62％,具有KDM1A抑制的证据。 DDP-38003的半衰期为8小时。通过DDP-38003处理获得小鼠存活的显着剂量依赖性增加。在11.25和22.50 mg/kg的剂量下,存活率分别增加35％和62％。 DDP-38003是一种潜在的口服抗癌剂[1]。
• 动物实验: 小鼠：CD-1小鼠用于该研究。将DDP-38003溶解（40％PEG 400在5％葡萄糖溶液中）并且每周3天（周一，周二和周三）口服给药3周，剂量为11.25mg / kg和22.5mg / kg。一旦在受体的外周血中检测到胚细胞（细胞注射后10天），就开始治疗。分析不同实验组小鼠的存活率，并用Kaplan-Meier生存曲线表示[1]。
• 参考文献:

  [1]. Vianello P, et al. Discovery of a Novel Inhibitor of Histone Lysine-Specific Demethylase 1A (KDM1A/LSD1) as Orally Active Antitumor Agent. J Med Chem. 2016 Feb 25;59(4):1501-17.