401519-96-8

• 常用中文名：NCX 1000
• 常用英文名：NCX 1000
• CAS号：401519-96-8
• 分子式：C₃₈H₅₅NO₁₀
• 分子量：685.844
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2018-04-21 00:04:31
• 更新时间：2024-02-01 22:27:57
• NCX 1000 是一种肝特异性 NO 供体，它来源于熊去氧胆酸。

名称

• 中文名: NCX 1000
• 英文名: NCX 1000
• 英文别名: Cholan-24-oic acid, 3,7-dihydroxy-, 2-methoxy-4-[(1E)-3-[4-(nitrooxy)butoxy]-3-oxo-1-propen-1-yl]phenyl ester, (3α,5β,7β,8ξ)-; 2-Methoxy-4-{(1E)-3-[4-(nitrooxy)butoxy]-3-oxo-1-propen-1-yl}phenyl (3α,5β,7β,8ξ)-3,7-dihydroxycholan-24-oate

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 758.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₈H₅₅NO₁₀
• 分子量: 685.844
• 闪点: 412.4±32.9 °C
• 精确质量: 685.382568
• LogP: 7.64
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.560
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: NCX 1000 是一种肝特异性 NO 供体,它来源于熊去氧胆酸。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 其他
• 体内研究: NCX-1000(15mg/kg,po)防止腹水形成,减少CCl4处理的大鼠中的胶原沉积。 NCX-1000给药几乎完全恢复由CCl4诱导的门静脉高压,并降低肝硬化大鼠的门静脉压力。 NCX-1000可恢复由FCS诱导的HSC收缩,并抑制TNF-α和IFN-γ刺激的HSC释放MCP-1 [1]。 NCX-1000(28mg/kg,po)降低门静脉压力而不影响大鼠的平均动脉压和心率。 NCX-1000还可以使大鼠中30μMNE引起的血管收缩减少60％。向BDL和假手术大鼠施用NCX-1000导致肝脏中亚硝酸盐/硝酸盐和cGMP浓度的类似增加[2]。
• 动物实验: 大鼠：在第一个方案中，随机分配54只大鼠，12只动物/组，除非另有说明，接受以下治疗之一：第1组具有苯巴比妥诱导并且没有进一步治疗;第2组（16只动物）每周两次用CCl4治疗8周;第3组每周两次加CCl4加UDCA（15 mg / kg）;第4组每周两次加CCl4加NCX-1000（15 mg / kg）。将NCX-1000和UDCA溶解在羧甲基纤维素中并通过管饲法每天施用。在整个研究期间每天监测动物体重，并根据动物体重调节CCl4的剂量。在治疗结束时，通过过量的尿素杀死存活的动物，并收集血液，腹水和肝脏。将每个肝脏的一部分固定在10％福尔马林中用于组织学评估。将剩余的组织分配并立即储存在-80℃的冷冻液氮下直至使用。在第二种方案中，随机分配74只大鼠以接受与方案1相同的治疗。在研究结束时，测试存活的动物的门静脉和动脉压测量。
• 参考文献:

  [1]. Fiorucci S, et al. NCX-1000, a NO-releasing derivative of ursodeoxycholic acid, selectively delivers NO to the liver and protects against development of portal hypertension. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001 Jul 17;98(15):8897-902. Epub 2001 Jul 10.

  [2]. Fiorucci S, et al. NCX-1000, a nitric oxide-releasing derivative of ursodeoxycholic acid, ameliorates portal hypertension and lowers norepinephrine-induced intrahepatic resistance in the isolated and perfused rat liver. J Hepatol. 2003 Dec;39(6):932-9.