1226917-67-4

• 常用中文名：SB-277011-A二盐酸盐
• 常用英文名：SB 277011A dihydrochloride
• CAS号：1226917-67-4
• 分子式：C₂₈H₃₂Cl₂N₄O
• 分子量：511.486
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-06-25 18:11:31
• 更新时间：2024-01-06 10:46:25
• SB 277011A dihydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 dopamine D₃ 受体拮抗剂，对 D₃，D₂，5-HT_1B 和 5-HT_1D 受体的 pK_i 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。

名称

• 中文名: SB 277011A二盐酸盐
• 英文名: N-{trans-4-[2-(6-Cyano-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]cyclohexyl}-4-quinolinecarboxamide dihydrochloride
• 英文别名: N-{trans-4-[2-(6-Cyano-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]cyclohexyl}-4-quinolinecarboxamide dihydrochloride; 4-Quinolinecarboxamide, N-[trans-4-[2-(6-cyano-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]cyclohexyl]-, hydrochloride (1:2); MFCD16627999; SB 277011A dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₂Cl₂N₄O
• 分子量: 511.486
• 精确质量: 510.195313
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: SB 277011A dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  pKi: 8.0 (D3 receptor), 6.0 (D2 receptor), <5.2 (5-HT1B receptor), 5.9 (5-HT1D receptor)[1]

• 体外研究: SB 277011A二盐酸盐是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的和脑渗透的多巴胺D3受体拮抗剂,对D2,5-HT1B和5-HT1D受体的选择性恢复≥100倍,pKis为8.0,6.0,<5.2和5.9分别为D3,D2,5-HT1B和5-HT1D受体[1]。
• 体内研究: SB 277011A(SB 277011; 3 mg/kg,po)完全逆转伏隔核中喹啉的作用,但不能逆转大鼠中93 mg/kg纹状体中喹啉的作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Stemp G, et al. Design and synthesis of trans-N-[4-[2-(6-cyano-1,2,3, 4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)ethyl]cyclohexyl]-4-quinolinecarboxamide (SB-277011): A potent and selective dopamine D(3) receptor antagonist with high oral bioavailability and CNS penetration in the rat. J Med Chem. 2000 May 4;43(9):1878-85.