1428862-32-1

• 常用中文名：Usmarapride free base
• 常用英文名：Usmarapride free base
• CAS号：1428862-32-1
• 分子式：C₂₁H₂₉N₅O₂
• 分子量：383.487
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-21 18:47:22
• 更新时间：2024-01-14 10:48:44
• 乌司马拉必利(SUVN-D4010)游离碱是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂5-HT4受体部分激动剂(EC50=44 nM)。Usmarapride(SUVN-D4010)游离碱基可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究[1]。

名称

• 英文名: GNQ25KYD72
• 英文别名: 1H-Indazole, 3-[5-[1-(3-methoxypropyl)-4-piperidinyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-1-(1-methylethyl)-; 1-Isopropyl-3-{5-[1-(3-methoxypropyl)-4-piperidinyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl}-1H-indazole; GNQ25KYD72

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 541.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₉N₅O₂
• 分子量: 383.487
• 闪点: 281.5±32.9 °C
• 精确质量: 383.232117
• LogP: 1.78
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.636

生物活性

• 描述: 乌司马拉必利(SUVN-D4010)游离碱是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂5-HT4受体部分激动剂(EC50=44 nM)。Usmarapride(SUVN-D4010)游离碱基可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT4 Receptor:44 nM (EC50)

• 体内研究: 乌司马拉必利(SUVN-D4010)(1-3 mg/kg；p.o.；10-12周龄雄性Wistar大鼠)自由基可减轻物体识别试验(ORT)中的长期记忆缺陷[1]。乌司马拉必利(1、3和10 mg/kg；p.o.)游离碱可显著逆转东莨菪碱诱导的健忘症[1]。乌斯马拉必利游离碱在3.0 mg/kg时对探索时间和识别指数都有显著的统计学影响[1]。Usmarapride(SUVN-D4010)游离碱在大鼠中显示出良好的口服暴露、良好的生物利用度和良好的脑暴露[1]。
• 参考文献:

  [1]. Nirogi R, et al. Discovery and Preclinical Characterization of Usmarapride (SUVN-D4010): A Potent, Selective 5-HT4 Receptor Partial Agonist for the Treatment of Cognitive Deficits Associated with Alzheimer's Disease. J Med Chem. 2021;64(15):10641-10665.