655237-16-4

• 常用中文名：YM543 free base
• 常用英文名：YM543 free base
• CAS号：655237-16-4
• 分子式：C₂₃H₂₄O₆
• 分子量：396.43
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 SGLT
• 发布时间：2023-04-05 17:27:02
• 更新时间：2023-04-05 17:27:02
• YM543游离碱是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)2抑制剂。YM543游离碱可降低血糖水平。YM543游离碱可用于糖尿病的研究[1][2]。

名称

• 英文名: YM543 free base

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₄O₆
• 分子量: 396.43

生物活性

• 描述: YM543游离碱是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)2抑制剂。YM543游离碱可降低血糖水平。YM543游离碱可用于糖尿病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT
• 靶点:

  SGLT2

• 体内研究: YM543游离碱(0-3mg/kg；口服)在 KK/Ay 2型糖尿病小鼠中降低血糖水平并改善葡萄糖耐量,同时增加尿糖排泄,效果甚至在 12小时后仍持续[1]。 动物模型：KK/Ay 2型糖尿病小鼠[1]剂量：0.1、0.3、1和3 mg/kg给药：口服给药结果：对KK/Ay型2型糖尿病鼠均具有强烈且持续的降血糖作用。动物模型：雄性Sprague–Dawley大鼠[1]剂量：1.0和3.0 mg/kg给药：静脉注射(1.0 mg/kg)和口服(3.0 mg/kg)结果：1.19给药iv(1 mg/kg)po(3 mg/kg)T1/2(h)0.9 1.3 CLtot(L/h/kg)2483 Vdss(L/kg)3360 Cmax(ng/mL)101 Tmax(h)0.5 AUC0 inf(ng h/mL)403 F%29
• 参考文献:

  [1]. Ikegai K, et, al. Synthesis and biological evaluation of C-glucosides with azulene rings as selective SGLT2 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus: discovery of YM543. Bioorg Med Chem. 2013 Jul 1;21(13):3934-48.

  [2]. Nakada N. Evaluation of the Utility of Chimeric Mice with Humanized Livers for the Characterization and Profiling of the Metabolites of a Selective Inhibitor (YM543) of the Sodium-Glucose Cotransporter 2. Pharm Res. 2017 Apr;34(4):874-886.