1421866-48-9

• 常用中文名：阿匹替奈
• 常用英文名：Apimostinel
• CAS号：1421866-48-9
• 分子式：C₂₅H₃₇N₅O₆
• 分子量：503.591
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-10-17 12:11:57
• 更新时间：2024-01-01 20:01:38
• Apimostinel (NRX-1074; AGN-241660) 是一种口服有效的门冬氨酸受体 (NMDA receptor) 的部分激动剂。

名称

• 中文名: 阿匹替奈
• 英文名: apimostinel
• 英文别名: NRX-1074; L-Threonyl-L-prolyl-2-benzyl-L-prolyl-L-threoninamide; apimostinel; UNII:TTT1F11FZB; TTT1F11FZB; L-Threoninamide, L-threonyl-L-prolyl-2-(phenylmethyl)-L-prolyl-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 878.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₃₇N₅O₆
• 分子量: 503.591
• 闪点: 485.2±34.3 °C
• 精确质量: 503.274384
• LogP: 0.22
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.608
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Apimostinel 是 门冬氨酸受体 (NMDA receptor) 的部分激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: Apimostinel(NRX-1074)以与GLYX-13类似的方式调节NMDA受体,但对一种氨基酸具有合成修饰,赋予增加的效力和口服生物利用度[1]。
• 体内研究: 在临床前模型中,这两种化合物在许多中枢神经系统疾病中似乎都非常有效[1]。
• 参考文献:

  [1]. Naurex's First Orally Active Molecule, NRX-1074, Demonstrates Statistically Significant Improvement in Depression Scores within 24 Hours in Phase 2 Study for Major Depressive Disorder. January 28, 2015.