862901-87-9

• 常用中文名：LT175
• 常用英文名：LT175
• CAS号：862901-87-9
• 分子式：C₂₁H₁₈O₃
• 分子量：318.366
• 发布时间：2018-06-16 00:30:15
• 更新时间：2024-04-02 22:02:48
• LT175是一种PPARα/γ双配体,是一种抗PPARγ的口服活性部分激动剂(hPPARα：EC50=0.22μm；mPPARα：EC50=0.26μm；hPPARγ：EC50=0.48μm)。LT175与PPARγ相互作用,影响辅调节因子环腺苷酸反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅加压素1(NCoR1)的募集。LT175在一个被称为“二苯口袋”的疏水区域与PPARγ相互作用。LT175具有强大的胰岛素增敏作用和降低脂肪生成特性[1]。

名称

• 英文名: (2S)-2-(4-Biphenylyloxy)-3-phenylpropanoic acid
• 英文别名: Benzenepropanoic acid, α-([1,1'-biphenyl]-4-yloxy)-, (αS)-; (2S)-2-(4-Biphenylyloxy)-3-phenylpropanoic acid; MFCD28386029; (2S)-2-(biphenyl-4-yloxy)-3-phenylpropanoic acid

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 509.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₁₈O₃
• 分子量: 318.366
• 闪点: 182.3±22.2 °C
• 精确质量: 318.125580
• LogP: 4.90
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.611
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: LT175是一种PPARα/γ双配体,是一种抗PPARγ的口服活性部分激动剂(hPPARα：EC50=0.22μm；mPPARα：EC50=0.26μm；hPPARγ：EC50=0.48μm)。LT175与PPARγ相互作用,影响辅调节因子环腺苷酸反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅加压素1(NCoR1)的募集。LT175在一个被称为“二苯口袋”的疏水区域与PPARγ相互作用。LT175具有强大的胰岛素增敏作用和降低脂肪生成特性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  hPPARα:0.22 μM (EC50)

  mPPARα:0.26 μM (EC50)

  hPPARγ:0.48 μM (EC50)

• 体内研究: LT175(100 mg/kg/天；口服；持续3天)可显著降低体重(11%),并降低空腹血糖、甘油三酯和游离脂肪酸。LT175显著降低饮食诱导的胰岛素抵抗小鼠(六周龄C57Bl/6J雄性小鼠)的血浆总胆固醇[1]。
• 参考文献:

  [1]. Federica Gilardi, et al. LT175 is a novel PPARα/γ ligand with potent insulin-sensitizing effects and reduced adipogenic properties. J Biol Chem. 2014 Mar 7;289(10):6908-6920.

安全

• 符号: GHS06, GHS09
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301-H410
• 警示性声明: P273-P301 + P310 + P330-P391-P501
• 危险品运输编码: UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all