1104080-42-3

• 常用中文名：SNT-207858
• 常用英文名：SNT-207858
• CAS号：1104080-42-3
• 分子式：C₃₂H₄₅Cl₄N₅O₃
• 分子量：689.543
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-07-01 05:55:37
• 更新时间：2024-01-11 20:20:44
• SNT-207858是一种非多肽，有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂，可穿透血脑屏障。

名称

• 中文名: SNT-207858
• 英文名: N-[(2R)-3-(2,4-Dichlorophenyl)-1-oxo-1-(4-{3-[(2R)-2-(1-pyrrolidinyl)butoxy]-2-pyridinyl}-1-piperidinyl)-2-propanyl]-1-pyrrolidinecarboximidic acid dihydrochloride
• 英文别名: 1-Pyrrolidinecarboximidic acid, N-[(1R)-1-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-2-oxo-2-[4-[3-[(2R)-2-(1-pyrrolidinyl)butoxy]-2-pyridinyl]-1-piperidinyl]ethyl]-, hydrochloride (1:2); N-[(2R)-3-(2,4-Dichlorophenyl)-1-oxo-1-(4-{3-[(2R)-2-(1-pyrrolidinyl)butoxy]-2-pyridinyl}-1-piperidinyl)-2-propanyl]-1-pyrrolidinecarboximidic acid dihydrochloride; SNT-207858

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₅Cl₄N₅O₃
• 分子量: 689.543
• 精确质量: 687.227661

生物活性

• 描述: SNT-207858是一种选择性,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin MC-4) 受体拮抗剂,选择性分别是MC-3和MC-5的170和40倍。 SNT-207858对MC-4受体的IC50 值为8 nM (结合) and 5 nM (功能)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 8 nM (binding, MC-4), 5 nM (function, MC-4)[1]

• 体内研究: 通过管饲法SNT-207858皮下注射或口服治疗明显增加健康小鼠的食物摄入。在皮下植入C26腺癌细胞的小鼠中,SNT-207858重复口服(从肿瘤植入后第二天开始)几乎完全防止肿瘤引起的体重减轻,并减少瘦体重和脂肪量的损失[1]。
• 动物实验: 小鼠[1] 12周龄雄性CD-1小鼠通过管饲给予60mg / kg的SNT207858。在给药后1,3和6小时，对小鼠实施安乐死并收集血液[1]。
• 参考文献:

  [1]. Weyermann P, et al. Orally available selective melanocortin-4 receptor antagonists stimulate food intake and reduce cancer-induced cachexia in mice. PLoS One. 2009;4(3):e4774.