1398583-31-7

• 常用中文名：PF-05105679
• 常用英文名：PF 05105679
• CAS号：1398583-31-7
• 分子式：C₂₆H₂₁FN₂O₃
• 分子量：428.455
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2018-06-26 05:39:13
• 更新时间：2024-01-16 06:44:39
• PF-05105679 是一种具有口服活性的,选择性TRPM8 拮抗剂,IC50 为 103 nM。TRPM8,也称为感冒和薄荷醇受体 1 (CMR1),是褪黑素亚家族的成员。PF-05105679 用于感冒相关疼痛的临床疗效。

名称

• 中文名: PF 05105679,TRPM8阻滞剂
• 英文名: 3-({[(1R)-1-(4-Fluorophenyl)ethyl](3-quinolinylcarbonyl)amino}methyl)benzoic acid
• 英文别名: Benzoic acid, 3-[[[(1R)-1-(4-fluorophenyl)ethyl](3-quinolinylcarbonyl)amino]methyl]-; 3-({[(1R)-1-(4-Fluorophenyl)ethyl](3-quinolinylcarbonyl)amino}methyl)benzoic acid

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 669.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₁FN₂O₃
• 分子量: 428.455
• 闪点: 358.4±31.5 °C
• 精确质量: 428.153625
• LogP: 4.57
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.661
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: PF-05105679 是一种具有口服活性的,选择性TRPM8 拮抗剂,IC50 为 103 nM。TRPM8,也称为感冒和薄荷醇受体 1 (CMR1),是褪黑素亚家族的成员。PF-05105679 用于感冒相关疼痛的临床疗效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  TRPM8:103 nM (IC50)

• 体外研究: PF-05105679在一系列不同的受体、离子通道和酶(包括密切相关的TRPV1和TRPA1通道)上显示出大于100倍的选择性[1]。
• 体内研究: PF-05105679(静脉注射0.2 mg/kg,口服灌胃20 mg/kg)的T1/2为3.9小时,氯离子浓度为31 mL/min/kg,犬的Vss为7.4 L/kg[1]。PF-05105679(2,20 mg/kg)的T1/2为3.6小时,CL为19.8 mL/min/kg,大鼠的Vss为6.2 L/kg[1]。动物模型：雄性比格犬(体重10～15kg)[1]剂量：0.2mg/kg(iv)或20mg/kg(口服灌胃)(药代动力学分析)给药：iv或口服灌胃结果：T1/2为3.9h,CL为31ml/min/kg,犬Vss为7.4l/kg。
• 参考文献:

  [1]. Andrews MD, et al. Discovery of a Selective TRPM8 Antagonist with Clinical Efficacy in Cold-Related Pain. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 30;6(4):419-24.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport