1189452-53-6

• 常用中文名：Bezafibrate-d4
• 常用英文名：Bezafibrate-d4
• CAS号：1189452-53-6
• 分子式：C₁₉H₁₆D₄ClNO₄
• 分子量：365.84
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PPAR
• 发布时间：2018-06-08 07:13:03
• 更新时间：2024-01-16 09:17:54
• 苯扎贝特-d4是氘标记的苯扎贝特。苯扎贝特是PPAR激动剂,人PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为50μM、60μM、20μM,小鼠PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为90μM、55μM、110μM；苯扎贝特用作降血脂剂。

名称

• 英文名: Bezafibrate
• 英文别名: 3968; Bezalip; MFCD00078970; a-[4-(4-Chlorobenzoylaminoethyl)phenoxy]isobutyric Acid; Bezafibrate; 2-[p-[2-(p-Chlorobenzamido)ethyl]phenoxy]-2-methylpropionic Acid; bezafibratum [INN_la]; 2-[4-[2-[(4-Chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic Acid; Y9449Q51XH; Propanoic acid, 2-[4-[2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxy]-2-methyl-; 2-(4-{2-[(4-Chlorobenzoyl)amino]ethyl}phenoxy)-2-methylpropanoic acid; EINECS 255-567-9

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 572.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₆D₄ClNO₄
• 分子量: 365.84
• 闪点: 299.8±28.7 °C
• 精确质量: 361.108093
• LogP: 3.46
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.583

生物活性

• 描述: 苯扎贝特-d4是氘标记的苯扎贝特。苯扎贝特是PPAR激动剂,人PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为50μM、60μM、20μM,小鼠PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为90μM、55μM、110μM；苯扎贝特用作降血脂剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.

  [3]. Usui-Ouchi A, et al. The peroxisome proliferator-activated receptor pan-agonist bezafibrate suppresses microvascular inflammatory responses of retinal endothelial cells and vascular endothelial growth factor production in retinal pigmented epithelial cells. Int Immunopharmacol. 2017 Nov;52:70-76.

  [4]. Franko A, et al. Bezafibrate ameliorates diabetes via reduced steatosis and improved hepatic insulin sensitivity in diabetic TallyHo mice. Mol Metab. 2017 Jan 6;6(3):256-266.