883093-10-5

• 常用中文名：RO 4938581
• 常用英文名：RO 4938581
• CAS号：883093-10-5
• 分子式：C₁₃H₈BrF₂N₅
• 分子量：352.137
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2018-06-27 20:52:42
• 更新时间：2024-01-29 06:48:27
• RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM；RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。

名称

• 中文名: RO 4938581
• 英文名: RO4938581
• 英文别名: 9H-Imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepine, 3-bromo-10-(difluoromethyl)-; MFCD28133556; RO4938581; 3-Bromo-10-(difluoromethyl)-9H-imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepine; RO 4938581

物化性质

• 密度: 1.9±0.1 g/cm3
• 沸点: 559.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₈BrF₂N₅
• 分子量: 352.137
• 闪点: 292.4±32.9 °C
• 精确质量: 350.993103
• LogP: 2.83
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.784

生物活性

• 描述: RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM；RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 4.6 nM (GABAA α5β3γ2a), 174 nM (GABAA α1β3γ2a), 185 nM (GABAA α2β3γ2a), 80 nM (GABAA α3β3γ2a)[1]

• 体外研究: RO 4938581是一种有效的选择性GABAAα5反向激动剂,GABAAα5β3γ2a的Ki为4.6 nM,对α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a的亲和力较低[1],Ki,分别为174,185,80 nM [1]。
• 体内研究: RO 4938581(0.3-1 mg/kg,po)逆转东莨菪碱诱导的工作记忆障碍延迟匹配位置(DMTP)任务和地西泮诱导的空间学习障碍(RO 4938581; 1-10 mg/kg,po) [1]。
• 参考文献:

  [1]. Knust H, et al. The discovery and unique pharmacological profile of RO4938581 and RO4882224 as potent and selective GABAA alpha5 inverse agonists for the treatment of cognitive dysfunction. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Oct 15;19(20):5940-4.