1257051-06-1

• 常用中文名：维萘妥拉-d8
• 常用英文名：Venetoclax-d8
• CAS号：1257051-06-1
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Bcl-2家族
• 发布时间：2018-06-29 23:46:24
• 更新时间：2024-01-10 18:48:23
• Venetoclax-d8是氘标记的Venetoclax。Venetoclax(ABT-199；GDC-0199)是一种高效、选择性和口服生物利用的Bcl-2抑制剂,Ki小于0.01 nM。Venetoclax诱导自噬[1][2][3]。

名称

• 中文名: 维萘妥拉-d8
• 英文名: Venetoclax D8
• 英文别名: VENETOCLAX-D8

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Venetoclax-d8是氘标记的Venetoclax。Venetoclax(ABT-199；GDC-0199)是一种高效、选择性和口服生物利用的Bcl-2抑制剂,Ki小于0.01 nM。Venetoclax诱导自噬[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat Med. 2013 Feb;19(2):202-8.

  [3]. Peirs S, et al. ABT-199 mediated inhibition of BCL-2 as a novel therapeutic strategy in T-cell acute lymphoblastic leukemia. Blood. 2014 Dec 11;124(25):3738-47.

  [4]. Bi C, et al. Inhibition of 4EBP phosphorylation mediates the cytotoxic effect of mechanistic target of rapamycin kinase inhibitors in aggressive B-cell lymphomas. Haematologica. 2017 Apr;102(4):755-764.