1301761-96-5

• 常用中文名：GSK-114
• 常用英文名：GSK-114
• CAS号：1301761-96-5
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2018-07-11 07:59:36
• 更新时间：2024-01-10 16:53:01
• GSK-114是一种高选择性、口服活性TNNI3K抑制剂(IC50=25nm)。GSK-114对TNNI3K的选择性是B-Raf激酶的40倍(IC50=1µM)。心肌肌钙蛋白I-相互作用激酶(TNNI3K或CARK)是酪氨酸样激酶家族的成员,在心脏组织中选择性表达[1]。

名称

• 英文名: GSK-114

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: GSK-114是一种高选择性、口服活性TNNI3K抑制剂(IC50=25nm)。GSK-114对TNNI3K的选择性是B-Raf激酶的40倍(IC50=1µM)。心肌肌钙蛋白I-相互作用激酶(TNNI3K或CARK)是酪氨酸样激酶家族的成员,在心脏组织中选择性表达[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: 当浓度为1µM时,GSK114表现出对其他七种激酶的亲和力：ACK1、B-Raf、GAK、MEK5、PDGFRB、STK36和ZAK[2]。
• 体内研究: GSK-114提供了特异性和药代动力学的最佳平衡,证明了有效的口服暴露(poDNAUC=0.18,Cmax=130 ng/ml@2 mg/kg,t1/2=3.6小时,大鼠Fu=20.2%)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lawhorn BG, et al. GSK114: A selective inhibitor for elucidating the biological role of TNNI3K. Bioorg Med Chem Lett. 2016;26(14):3355-3358.

  [2]. Asquith CRM, et al. New Insights into 4-Anilinoquinazolines as Inhibitors of Cardiac Troponin I-Interacting Kinase (TNNi3K). Molecules. 2020;25(7):1697. Published 2020 Apr 7.