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1445846-30-9结构式
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  • 常用中文名:GPR84拮抗剂8
  • 常用英文名:GPR84 antagonist 8
  • CAS号:1445846-30-9
  • 分子式:C23H23N3O5
  • 分子量:421.45
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPR84
  • 发布时间:2019-01-20 12:20:21
  • 更新时间:2024-01-13 18:40:47
  • GPR84 antagonist 8 是一种选择性 GPR84 拮抗剂。
  • 体外活性:GPR84是代谢G蛋白偶联受体家族的成员,其表达主要在免疫细胞中描述。 为了检验阻断GPR84活化的假设可能是不同炎性疾病中的潜在抗炎策略,使用GPR84拮抗剂8。 在cAMP测定中使用GPR84-CHO细胞评估GPR84拮抗剂8的效力和特异性。 GPR84拮抗剂8有效抑制6-OAU在降低GPR84-CHO细胞中cAMP产生中的作用。 为了测试GPR84拮抗剂8对巨噬细胞中GPR84活化的促炎作用的抑制,将LPS预处理的BMDM与10μMGPR84拮抗剂8一起孵育30分钟,然后加入1μM6-OAU。 Western Blot的蛋白质分析显示GPR84拮抗剂8部分阻断由6-OAU诱导的AKT和ERK的磷酸化。

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中文名 GPR84拮抗剂8
英文名 GPR84 antagonist 8
描述 GPR84 antagonist 8 是一种选择性 GPR84 拮抗剂。
相关类别
靶点

GPR84[1]

体外研究 GPR84是代谢G蛋白偶联受体家族的成员,其表达主要在免疫细胞中描述。为了检验阻断GPR84活化的假设可能是不同炎性疾病中的潜在抗炎策略,使用GPR84拮抗剂8。在cAMP测定中使用GPR84-CHO细胞评估GPR84拮抗剂8的效力和特异性。 GPR84拮抗剂8有效抑制6-OAU在降低GPR84-CHO细胞中cAMP产生中的作用。为了测试GPR84拮抗剂8对巨噬细胞中GPR84活化的促炎作用的抑制,将LPS预处理的BMDM与10μMGPR84拮抗剂8一起孵育30分钟,然后加入1μM6-OAU。 Western Blot的蛋白质分析显示GPR84拮抗剂8部分阻断由6-OAU诱导的AKT和ERK的磷酸化[1]。
细胞实验 将用载体(0.3%DMSO)或1μM6-OAU处理1小时的骨髓衍生的巨噬细胞与未经研磨的pHodo大肠杆菌生物颗粒以0.1mg / mL在96孔平底透明底板中孵育。对于用GPR84拮抗剂8的抑制研究,在加入载体或6-OAU之前,用10μMGPR84拮抗剂8预处理细胞30分钟。然后将板置于IncuCyte Zoom平台中,该平台容纳在37℃,5%CO 2的加湿培养箱内。每3分钟从每个孔中取2到4个图像,每15分钟进行4小时[1]。
参考文献

[1]. Recio C, et al. Activation of the Immune-Metabolic Receptor GPR84 Enhances Inflammation and Phagocytosis in Macrophages. Front Immunol. 2018 Jun 20;9:1419.

分子式 C23H23N3O5
分子量 421.45
储存条件 2-8℃