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479080-38-1

479080-38-1结构式
479080-38-1结构式

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中文名 OT拮抗剂1
英文名 OT antagonist 1
描述 OT antagonist 1 (Compound 4) 是一种有效的选择性催产素 (Oxytocin) 拮抗剂,Ki 为 50 nM。
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靶点

Ki: 50 nM (Oxytocin)[1]

体外研究 催产素(OT)是一种九肽激素,作用于OT受体,一种七跨膜(7TM)(Gq偶联)受体。 OT受体没有亚型,但与加压素受体V1A,V1B和V2有关。 OT拮抗剂在许多领域具有治疗潜力,包括早产:良性前列腺增生和性功能障碍。因此,对鉴定有效的,选择性的,口服生物可利用的OT拮抗剂具有重要意义[1]。
参考文献

[1]. Brown A, et al. Design and optimization of potent, selective antagonists of Oxytocin. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Aug 1;18(15):4278-81.

分子式 C22H22N4O3
分子量 390.44