1429375-54-1

• 常用中文名：H4R拮抗剂1
• 常用英文名：H4R antagonist 1
• CAS号：1429375-54-1
• 分子式：C₁₁H₁₁BrN₈
• 分子量：335.16
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2019-03-03 11:13:11
• 更新时间：2024-01-06 13:40:29
• H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂,IC50 为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R,H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。

名称

• 中文名: H4R拮抗剂1
• 英文名: H4R antagonist 1

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₁BrN₈
• 分子量: 335.16

生物活性

• 描述: H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂,IC50 为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R,H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  Human H4 Receptor:27 nM (IC50)

  Mouse H4 Receptor:290 nM (IC50)

• 体外研究: 针对更广泛的GPCR,离子通道和转运蛋白的浓度为10μM的竞争性结合测定揭示H4R拮抗剂1(化合物48)对H4R具有高度选择性。 H4R拮抗剂1对小鼠H4R的抑制活性(IC50 =0.29μM)比人H4R的抑制活性弱约10倍[1]。
• 体内研究: H4R拮抗剂1(化合物48)在恶唑酮诱导的模拟人类特应性皮炎(AD)的小鼠模型中显示出显着的止痒和抗炎功效[1]。在[35S]GTPγS功能测定中,H4R拮抗剂1显示出对小鼠H4R的抑制活性,IC50为0.69μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ko K, et al. Discovery of a Novel Highly Selective Histamine H4 Receptor Antagonist for the Treatment of Atopic Dermatitis. J Med Chem. 2018 Apr 12;61(7):2949-2961.