1227067-61-9

• 常用中文名：AMG 579
• 常用英文名：AMG-579
• CAS号：1227067-61-9
• 分子式：C₂₅H₂₃N₅O₃
• 分子量：441.48
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2019-02-08 18:30:18
• 更新时间：2024-01-28 15:53:24
• AMG 579是有效,选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂,IC50值为 0.1nM。

名称

• 中文名: AMG 579
• 英文名: AMG 579

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₃N₅O₃
• 分子量: 441.48
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: AMG 579是有效,选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂,IC50值为 0.1nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.1 nM (Phosphodiesterase 10A)[1]

• 体内研究: AMG 579显示在2小时内大鼠中PCP诱导的行为的统计学显着降低。对于AMG 579,PCP-LMA模型的最低有效剂量测定为0.3 mg/kg。在狗中,5种口服生物利用度优于72％[1]。
• 动物实验: 大鼠[1]成年雄性Sprague-Dawley大鼠（250-280g）在施用PCP前1小时以0.1,0.3,1和3mg / kg PO给药。大鼠运动活动的大小被量化为2小时内的束断裂数[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hu E,et al. Discovery of clinical candidate 1-(4-(3-(4-(1H-benzo[d]imidazole-2-carbonyl)phenoxy)pyrazin-2-yl)piperidin-1-yl)ethanone (AMG 579), a potent, selective, and efficacious inhibitor of phosphodiesterase 10A (PDE10A). J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6632-41.