1268881-20-4

• 常用中文名：APD 371
• 常用英文名：Olorinab
• CAS号：1268881-20-4
• 分子式：C₁₈H₂₃N₅O₃
• 分子量：357.41
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2019-02-09 18:43:36
• 更新时间：2024-01-10 21:24:21
• APD 371 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。

名称

• 中文名: APD 371
• 英文名: APD 371

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₃N₅O₃
• 分子量: 357.41

生物活性

• 描述: APD 371 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  EC50: 6.2 nM (hCB2)[1].

• 体外研究: APD 371(6)的全面体外特征显示,在评估的所有物种中保持单位数纳摩尔效力和完全内在功效,并且在结合和功能测定中APD 371对CB1高度选择性而非CB1。此外,APD 371在表达HA标记的大鼠CB2的CHO细胞中诱导有效的受体内化(相对于CB1/2激动剂CP55,940约106％),表明根据该假设,APD 371将能够驱动激动剂诱导的受体回收[1]。
• 体内研究: 当剂量≥3mg/ kg PO(ED50 = 2.3mg/kg)时,APD 371显着增加缩足阈值。在单独的实验中,单剂量的APD 371(10mg/kg,PO)在施用后长达4小时抑制缩爪阈值。另外,APD 371的镇痛作用很可能通过CB2受体的活性介导[1]。
• 参考文献:

  [1]. Han S, et al. Discovery of APD371: Identification of a Highly Potent and Selective CB2 Agonist for the Treatment of Chronic Pain. ACS Med Chem Lett. 2017 Nov 30;8(12):1309-1313.