2253744-53-3

• 常用中文名：DJ-V-159
• 常用英文名：DJ-V-159
• CAS号：2253744-53-3
• 分子式：C₂₄H₁₂F₆N₄O₂
• 分子量：502.37
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2019-02-14 12:38:48
• 更新时间：2024-09-17 08:43:57
• DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。

名称

• 中文名: DJ-V-159
• 英文名: DJ-V-159

物化性质

• 分子式: C₂₄H₁₂F₆N₄O₂
• 分子量: 502.37
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  GPRC6A[1].

• 体外研究: DJ-V-159激活转染GPRC6A的HEK-293中的ERK,但未转染未转染的HEK-293细胞,其效力与L-Arg相似。此外,DJ-V-159剂量依赖性地刺激表达GPRC6A的HEK-293细胞中的cAMP产生,在培养基中实现0.2nM浓度的响应。 DJ-V-159刺激小鼠β细胞MIN-6细胞的胰岛素分泌。 DJ-V-159增加了MIN-6细胞中的胰岛素刺激指数(SI),类似于已知的GPRC6A配体Ocn的作用[1]。
• 体内研究: 剂量为10mg/kg的DJ-V-159在腹膜内给予10mg/kg后60和90分钟降低野生型小鼠的血糖水平,而载体(95％PEG + 5％DMSO)对血糖。在腹膜内给予10mg/kg后,DJ-V-159分别在60和90分钟时使野生型小鼠的血糖水平降低43.6％和41.9％。小鼠耐受这种短期暴露于DJ-V-159而没有任何明显的副作用。然而,DJ-V-159几乎处于Lipinski五级法则的边界或其中[1]。
• 动物实验: 小鼠[1] 8至10周前野外型C57BL / 6小鼠禁食5小时，腹腔注射$ {DJ-V-159}（10 mg / kg体重）或二甲双胍（300 mg / kg体重） ）或载体（95％PEG + 5％DMSO;10μL/ g体重）。在注射后0,30,60和90分钟测量血糖水平[1]。
• 参考文献:

  [1]. Pi M, et al. Computationally identified novel agonists for GPRC6A. PLoS One. 2018 Apr 23;13(4):e0195980.