1279829-87-6

• 常用中文名：SGK1-IN-1
• 常用英文名：SGK1-IN-1
• CAS号：1279829-87-6
• 分子式：C₁₇H₁₂ClFN₆O₂S
• 分子量：418.83
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 SGK
• 发布时间：2019-02-11 18:40:02
• 更新时间：2024-01-10 18:34:37
• SGK1-IN-1 是高活性的、血清和糖皮质激素调节激酶 1 (SGK-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。

名称

• 中文名: SGK1-IN-1
• 英文名: SGK1-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₂ClFN₆O₂S
• 分子量: 418.83

生物活性

• 描述: SGK1-IN-1 是高活性的、血清和糖皮质激素调节激酶 1 (SGK-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> SGK
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 1 nM (SGK-1)[1][2].

• 体外研究: SGK1-IN-1(14n)显示可接受的SGK同种型选择性,其对hSGK2具有良好活性并且对hSGK3具有中等活性,IC 50分别在10μM和50μMATP浓度下为1,41nM。 SGK1-IN-1还显示在U2OS细胞中GSK3β测定的SGK1依赖性磷酸化中的细胞活性,活性为0.69μM[2]。
• 参考文献:

  [1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO 2013041119 A1.

  [2]. Halland N, et al. Discovery of N-[4-(1H-Pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-phenyl]-sulfonamides as Highly Active and Selective SGK1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2014 Oct 23;6(1):73-8.