914389-14-3

• 常用中文名：SMP-028
• 常用英文名：SMP-028
• CAS号：914389-14-3
• 分子式：C₂₃H₂₆FN₅O₂S
• 分子量：455.55
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2019-03-03 15:24:03
• 更新时间：2024-01-09 19:39:37
• SMP-028 是中性胆固醇脂酶的抑制剂 (CEase),其 IC50 值为 1.01 μM。

名称

• 中文名: SMP-028
• 英文名: SMP-028

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₆FN₅O₂S
• 分子量: 455.55
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: SMP-028 是中性胆固醇脂酶的抑制剂 (CEase),其 IC50 值为 1.01 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 1.01 μM (CEase)[1].

• 体外研究: SMP-028有效且浓度依赖性地抑制中性胆固醇酯酶(CEase),IC50值为1.01μM。另一方面,SMP-028对其他类固醇生成酶的抑制作用较弱,IC50值>10μM。特别是,SMP-028不抑制酸性CEase,仅微弱地降低CYP11A1的活性(IC50值分别>100μM和49.8μM)[1]。 10μM或更低的SMP-028不影响雄性肾上腺细胞,女性肾上腺细胞,睾丸细胞和卵巢细胞的活力。另一方面,浓度高于30μM的SMP-028显着降低了男性肾上腺细胞,女性肾上腺细胞的活力[2]。
• 细胞实验: 将来自Sprague-Dawley大鼠的睾丸和卵巢细胞在含有溶于二甲基亚砜（DMSO）中的SMP-028的培养基中培养，加入到96孔细胞培养板的每个孔中。 DMSO的最终浓度为0.1％（v / v），SMP-028的最终浓度设定在0.1μM至50μM之间。仅含有DMSO（不含SMP-028）的培养基的细胞作为对照。接着将板在37℃，5％CO 2的空气气氛中温育24小时。估计SMP-028细胞毒性。测量每个板的发光[2]。
• 参考文献:

  [1]. Nishizato Y, et al. Translational research into species differences of endocrine toxicity via steroidogenesis inhibition by SMP-028--for human safety in clinical study. Toxicol Appl Pharmacol. 2014 May 1;276(3):213-9.

  [2]. Nishizato Y, et al. Effect of SMP-028 on steroidogenesis in rats; mechanism of toxicological events on endocrine organs of rats. Toxicol In Vitro. 2014 Apr;28(3):397-402.