1328987-85-4

• 常用中文名：葡萄糖激酶活化剂1
• 常用英文名：Glucokinase activator 1
• CAS号：1328987-85-4
• 分子式：C₂₇H₂₀F₂N₂O₇S₂
• 分子量：586.58
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 葡萄糖激酶
• 发布时间：2019-03-30 23:37:34
• 更新时间：2024-01-05 17:36:47
• Glucokinase activator 1 是针对肝脏的葡萄糖激酶活化剂,EC50 为34 nM。

名称

• 中文名: 葡萄糖激酶活化剂1
• 英文名: Glucokinase activator 1

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₀F₂N₂O₇S₂
• 分子量: 586.58

生物活性

• 描述: Glucokinase activator 1 是针对肝脏的葡萄糖激酶活化剂,EC50 为34 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EC50: 34 nM (Glucokinase)[1]

• 体内研究: 葡萄糖激酶活化剂1(3至300mg/kg,口服,180分钟)显示在T2D的DIO小鼠模型中oGTT中葡萄糖漂移的剂量依赖性改善。葡萄糖激酶活化剂1的主要肝脏定向组织分布确保了10倍剂量范围内关于低血糖的良好安全窗口[1]。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠(8-10周龄; 25±5g)[1]剂量：1或3mg/kg(iv),30mg/kg(口服)给药：静脉注射或口服结果：葡萄糖激酶与血浆相比,活化剂1显示出优异的PK曲线,并且在1小时和3小时时分别显示高出35和68倍的肝脏浓度[1]。动物模型：10-12周的雄性C57BL/6J小鼠[1]剂量：3至300mg/kg给药：口服(15,30,60,120和180分钟)结果：葡萄糖激酶活化剂1显示21％和34％口服剂量分别为30和100 mg/kg时,AUC葡萄糖显着减少[1]。
• 参考文献:

  [1]. Deshpande AM, et al. Discovery of liver-directed glucokinase activator having anti-hyperglycemic effect without hypoglycemia. Eur J Med Chem. 2017 Jun 16;133:268-286.