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中文名 Bax活化剂-1
英文名 Bax activator-1
描述 Bax activator-1 (compound 106) 是一种 Bax 激活剂,诱导 Bax 依赖性肿瘤细胞凋亡。
相关类别
靶点

Bax

体外研究 Bax激活剂-1(20-80μM; 48小时)以剂量依赖性方式诱导Bax依赖性肿瘤细胞凋亡[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系:Lewis肺癌肿瘤细胞,人非小细胞肺癌A549细胞,人胰腺癌Panc-1细胞浓度:20μM,40μM,60μM,80μM孵育时间:48小时结果:以剂量依赖性方式诱导小鼠Lewis肺癌(LLC),人非小细胞肺癌A549细胞和PANC-1人胰腺癌细胞中的凋亡细胞死亡。
体内研究 Bax活化剂-1(40mg/kg;腹膜内给药,每天给药13天)抑制C57BL/6雌性小鼠的肺肿瘤生长[1]。动物模型:8周龄C57BL/6雌性小鼠(含Lewis肺癌肿瘤细胞)[1]剂量:40 mg/kg给药:给予ip,每天给药13天结果:表现出抗肿瘤活性为单一-剂。
参考文献

[1]. Zhao G, et al. Activation of the proapoptotic Bcl-2 protein Bax by a small molecule induces tumor cell apoptosis. Mol Cell Biol. 2014 Apr;34(7):1198-207.

分子式 C29H36N4O3
分子量 488.62