1788872-06-9

• 常用中文名：Nav1.7-IN-3
• 常用英文名：Nav1.7-IN-3
• CAS号：1788872-06-9
• 分子式：C₁₇H₂₀ClFN₄O₂S₂
• 分子量：430.95
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2019-03-30 18:52:33
• 更新时间：2024-01-10 11:59:39
• Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。

名称

• 中文名: Nav1.7-IN-3
• 英文名: Nav1.7-IN-3

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₀ClFN₄O₂S₂
• 分子量: 430.95

生物活性

• 描述: Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 8 nM (Nav1.7)[1]

• 体内研究: Nav1.7-IN-3(化合物5)在啮齿动物疼痛模型(30mg/kg,口服,35分钟)中显示出优异的效力,选择性和行为功效,并且在小鼠瘙痒模型中具有功效(30mg/kg,口服) ,30分钟)[1]。动物模型：C57BL/6雄性小鼠(n = 8 /组,25-30g)剂量：1,3和10mg/kg给药：口服(0-35分钟)结果：Nav1.7-IN-3在统计学上显示在实验的急性期(福尔马林注射后0-5分钟)和实验的强直期(福尔马林注射后20-35分钟期)中这些效应的显着的,剂量依赖性的逆转,其中福尔马林效应完全逆转。滋补期[1]
• 参考文献:

  [1]. Roecker AJ, et al. Discovery of selective, orally bioavailable, N-linked arylsulfonamide Nav1.7 inhibitors with pain efficacy in mice. Bioorg Med Chem Lett. 2017 May 15;27(10):2087-2093.