1217466-21-1

• 常用中文名：GW 1929 hydrochloride
• 常用英文名：GW 1929 hydrochloride
• CAS号：1217466-21-1
• 分子式：C₃₀H₃₀ClN₃O₄
• 分子量：532.030
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PPAR
• 发布时间：2019-07-03 19:18:23
• 更新时间：2024-01-02 20:05:44
• GW1929是一种合成的过氧化物酶体增殖物激活受体-γ（PPARγ）激动剂，对人和小鼠的IC50分别为6.2 nM和13 nM。

名称

• 英文名: GW1929
• 英文别名: L-Tyrosine, N-(2-benzoylphenyl)-O-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethyl]-, hydrochloride (1:1); MFCD28359221; N-(2-Benzoylphenyl)-O-{2-[methyl(2-pyridinyl)amino]ethyl}-L-tyrosine hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₀ClN₃O₄
• 分子量: 532.030
• 精确质量: 531.192505
• 外观性状: GW1929
• 储存条件: store at -20℃ for one year（Powder）

生物活性

• 描述: GW1929盐酸盐是一种口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPARγ)激动剂,人PPARγ的pKi为8.84,人和小鼠PPARγ分别为8.56和8.27。GW1929盐酸盐具有抗糖尿病功效和神经保护潜力。GW1929盐酸盐抑制神经元凋亡并显示抗炎潜力[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  hPPARγ:8.84 (pKi)

• 体外研究: GW1929盐酸盐是一种有效的PPAR-γ激活剂,人PPAR-β、PPAR-α和PPAR-δ的PKI分别为8.84、<5.5和<6.5,而人PPAR-γ和小鼠PPAR-β的pEC50s分别为8.56和8.27[1]。GW1929盐酸盐(10μM)抑制新皮质细胞培养中TBBPA诱导的caspase-3增加和TBBPA刺激的LDH释放[2]。GW1929盐酸盐显示COX-2、iNOS、MMP-9、TNFα和IL-6水平显著降低[3]。
• 体内研究: GW1929盐酸盐(0.5、1、5 mg/kg,p.o.)在治疗14天后可显著降低Zucker糖尿病脂肪(ZDF)大鼠的非禁食血糖水平,并具有降血脂功效[1]。GW1929盐酸盐(1.5mg/kg,p.o.)增加了ZDF大鼠中葡萄糖刺激的β细胞胰岛素分泌[1]。GW1929盐酸盐(10 mg/kg体重)可改善荷瘤小鼠实验性恶病质的肌肉损失[4]。
• 参考文献:

  [1]. Brown KK, et al. A novel N-aryl tyrosine activator of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma reverses the diabetic phenotype of the Zucker diabetic fatty rat. Diabetes. 1999 Jul;48(7):1415-24.

  [2]. Wojtowicz AK, et al. PPAR-γ agonist GW1929 but not antagonist GW9662 reduces TBBPA-induced neurotoxicity in primary neocortical cells. Neurotox Res. 2014 Apr;25(3):311-22.

  [3]. Kaundal RK, et al. Ameliorative effects of GW1929, a nonthiazolidinedione PPARγ agonist, on inflammation and apoptosis in focal cerebral ischemic-reperfusion injury. Curr Neurovasc Res. 2011 Aug 1;8(3):236-45.

  [4]. Moore-Carrasco R, et al. Effects of the PPARgamma agonist GW1929 on muscle wasting in tumour-bearing mice. Oncol Rep. 2008 Jan;19(1):253-6.