1926989-06-1

• 常用中文名：GNE-375
• 常用英文名：GNE-375
• CAS号：1926989-06-1
• 分子式：C₂₅H₂₉N₃O₅
• 分子量：451.523
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2020-01-20 10:58:56
• 更新时间：2024-10-04 14:00:05
• GNE-375是一种有效的选择性BRD9抑制剂,IC50为5 nM,选择性比BRD4,CECR2和TAF1高>480倍；降低BRD9与染色质的结合,降低ALDH1A1的表达,ALDH1A1是一种先前显示重要的基因在药物耐受性；在用EGFR抑制剂处理的EGFR突变体PC9细胞中显示出显着的预防耐药群体出现的效力。

名称

• 英文名: GNE-375

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₉N₃O₅
• 分子量: 451.523

生物活性

• 描述: GNE-375是一种有效的选择性BRD9抑制剂,IC50为5 nM,选择性比BRD4,CECR2和TAF1高>480倍；降低BRD9与染色质的结合,降低ALDH1A1的表达,ALDH1A1是一种先前显示重要的基因在药物耐受性；在用EGFR抑制剂处理的EGFR突变体PC9细胞中显示出显着的预防耐药群体出现的效力。
• 参考文献: References 1. Crawford TD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Aug 1;27(15):3534-3541. View Related Products by Target Bromodomain