210344-97-1

• 常用中文名：Z-YVAD-FMK
• 常用英文名：Z-YVAD-FMK
• CAS号：210344-97-1
• 分子式：C₃₁H₃₉FN₄O₉
• 分子量：630.66
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 胱天蛋白酶
• 发布时间：2020-01-24 00:07:51
• 更新时间：2024-01-10 11:01:17
• Z-YVAD-FMK 是一种细胞渗透性的不可逆 pan-caspase 抑制剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: Z-YVAD-FMK

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₉FN₄O₉
• 分子量: 630.66
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Z-YVAD-FMK 是一种细胞渗透性的不可逆 pan-caspase 抑制剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
• 靶点:

  Caspase

• 体外研究: Z-YVAD-FMK(100μM；24小时)显著下调丁酸对Caco-2细胞生长的抑制作用[1]。Z-YVAD-FMK(20μM,1小时前,24小时)可减弱III-10对HepG2和BEL-7402细胞的诱导凋亡作用,Z-VAD-FMK使HepG2细胞的诱导凋亡率由19.88%降低到8.34%,BEL-7402细胞的诱导凋亡率由17.56%降低到11.98%[4]。Z-YVAD-FMK(1-10μM；24小时)对TNFr或抗CD95诱导的细胞死亡有抑制作用,IC50值分别为0.0015μM(小鼠肝细胞)、0.027μM(小鼠肝细胞)、4.8μM(HepG2)、5.8μM(HepG2)、1.6μM(Hela)和1.1μM(Jurkat)[5]。细胞活力测定[1]细胞系：Caco-2细胞浓度：0-100μM培养时间：24小时结果：抑制Caco-2细胞生长。凋亡分析[1]细胞系：BEL-7402和HepG2细胞浓度：20μM孵育时间：1小时前；24小时结果：诱导细胞caspase依赖性凋亡。
• 体内研究: Z-VAD-FMK(腹腔注射；10mg/kg；预30分钟)在18小时内显著延迟早产,但36小时后,Z-VAD-FMK预处理组与对照组之间无差异(3)。动物模型：孕14.5天CD1小鼠[3]剂量：10 mg/kg给药：腹腔注射；10mg/kg；30分钟前结果：预防HK-GBS诱导的早产。
• 参考文献:

  [1]. Li H1,et al.Aluminum hydroxide adjuvants activate caspase-1 and induce IL-1beta and IL-18 release.J Immunol. 2007 Apr 15;178(8):5271-6.

  [2]. Avivi-Green C, et al. Different molecular events account for butyrate-induced apoptosis in two human colon cancer cell lines.J Nutr. 2002 Jul;132(7):1812-8.

  [3]. Equils O, et al. Pretreatment with pancaspase inhibitor (Z-VAD-FMK) delays but does not prevent intraperitoneal heat-killed group B Streptococcus-induced preterm delivery in a pregnant mouse model.infect Dis Obstet Gynecol. 2009;2009:749432.

  [4]. Künstle G,et al. ICE-protease inhibitors block murine liver injury and apoptosis caused by CD95 or by TNF-alpha.Immunol Lett. 1997 Jan;55(1):5-10.