1009583-83-8

• 常用中文名：(R)-BMS-816336
• 常用英文名：(R)-BMS-816336
• CAS号：1009583-83-8
• 分子式：C₂₁H₂₇NO₃
• 分子量：341.44
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2020-04-14 18:59:55
• 更新时间：2024-01-01 23:50:16
• (R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人,小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,其 IC50 分别为 14.5 nM,50.3 nM 和 16 nM。

名称

• 英文名: (R)-BMS-816336

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₇NO₃
• 分子量: 341.44

生物活性

• 描述: (R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人,小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,其 IC50 分别为 14.5 nM,50.3 nM 和 16 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 14.5 nM (Human 11β-HSD1), 50.3 nM (Mouse 11β-HSD1) and 16 nM (Cynomolgus monkey 11β-HSD1)[1]

• 体内研究: 在动物体内研究BMS-816336(化合物6n-2)时,检测到血浆样品中的对映体(R)-BMS-816336(化合物6n-1)和微量酮A。BMS-816336和(R)-BMS-816336在生理氧化还原过程中通过中间酮A发生相互转化。在大鼠、狗和食蟹猴的体内研究中,(R)-BMS-816336/BMS-816336的血浆比率按顺序降低：狗≫大鼠>食蟹猴[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ye XY, et al. Discovery of Clinical Candidate 2-((2S,6S)-2-Phenyl-6-hydroxyadamantan-2-yl)-1-(3'-hydroxyazetidin-1-yl)ethanone [BMS-816336], an Orally Active Novel Selective 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Inhibitor. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):4932-4948.