1009583-20-3

• 常用中文名：BMS-816336
• 常用英文名：BMS-816336
• CAS号：1009583-20-3
• 分子式：C₂₁H₂₇NO₃
• 分子量：341.44
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2019-03-30 17:19:34
• 更新时间：2024-01-09 17:49:43
• BMS-816336是一种新型, 有效, 可口服的人11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 3.0 nM。

名称

• 中文名: BMS-816336
• 英文名: BMS-816336

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₇NO₃
• 分子量: 341.44
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: BMS-816336是一种新型, 有效, 可口服的人11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 3.0 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 3.0 nM (11β-HSD1)[1]

• 体外研究: 11β-HSD1抑制可用于治疗II型糖尿病和其他潜在的临床用途,例如动脉粥样硬化保护和认知保护。 BMS-816336(6n-2)抑制HEK和3T3L1细胞中的11β-HSD1酶,IC50分别为37.3和28.6 nM [1]。
• 体内研究: BMS-816336代表了通过糖皮质激素控制调节的2型糖尿病,代谢综合征和其他人类疾病的潜在新疗法。 BMS-816336(6n-2)在食蟹猴(ED50 = 0.12mg/kg)和DIO小鼠(1,3,10,30,100mg/kg,120分钟)中表现出强烈的急性药效作用。它具有口服生物利用度(临床前物种的％F范围为20％至72％),具有高峰谷比和人体半衰期短的预测药代动力学特征[1]。动物模型：非禁食饮食诱导的肥胖雄性小鼠[1]剂量：1,3,10,30,100 mg/kg给药：口服,120分钟结果：ED50为8.6 mg/kg,血浆EC50为0.85μM在该模型中计算出6n-2 [1]。
• 参考文献:

  [1]. Ye XY, et al. Discovery of Clinical Candidate 2-((2S,6S)-2-Phenyl-6-hydroxyadamantan-2-yl)-1-(3'-hydroxyazetidin-1-yl)ethanone [BMS-816336], an Orally Active Novel Selective 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Inhibitor. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):4932-4948.