70962-66-2

• 常用中文名：Sparfosic acid trisodium
• 常用英文名：Sparfosic acid trisodium
• CAS号：70962-66-2
• 分子式：C₆H₇NNa₃O₈P
• 分子量：321.06
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2020-04-13 18:51:23
• 更新时间：2024-01-24 19:28:02
• Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。

名称

• 中文名: Trisodium (2-(hydroxyoxidophosphoryl)acetyl)-L-aspartate
• 英文名: Sparfosic acid trisodium

物化性质

• 分子式: C₆H₇NNa₃O₈P
• 分子量: 321.06
• 外观性状: 固液混合物
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: Sparfosic酸(PALA)治疗引起耐药Br1细胞凋亡[1]。Sparfosic酸(PALA,300μM)显示细胞在S期逐渐积累,并激活导致细胞死亡的凋亡途径[1]。细胞周期分析[1]细胞系：用人肿瘤细胞株MDA-MB-435裸鼠移植瘤建立Br-l和l-2细胞系。浓度：300μM,孵育时间：12、24、48h。结果：两株细胞均以S期细胞为主,但L-2细胞中S期细胞所占比例略高于Brl-3prl细胞。Western Blot分析[1]细胞系：Br-l和l-2细胞系。浓度：300μM,孵育时间：4、10和24小时。结果：两种细胞类型的Rb蛋白磷酸化水平存在中度差异。在L-2细胞凋亡过程中,细胞周期素A蛋白的含量显著增加,在药物治疗后10h达到最高水平。相比之下,Brl-3prl细胞中的细胞周期素A水平没有增加。与对照组相比,在L-2细胞和Brl-3prl细胞中发现细胞周期素E蛋白升高。
• 参考文献:

  [1]. Wang J, et al. Elevated cyclin A associated kinase activity promotes sensitivity of metastatic human cancer cells to DNA antimetabolite drug. Int J Oncol. 2015 Aug;47(2):782-90.

  [2]. Angela D. Morris, et al. A New, Efficient, Two Step Procedure for the Preparation of the Antineoplastic Agent Sparfosic Acid