英文名 | SUVN-911 |
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描述 | SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Ki: 1.5 nM (α4β2 receptor)[1] |
体外研究 | SUVN-911对α4β2的选择性高于α3β4nachr[1]。SUVN-911对包括GPCRs、离子通道、酶、肽、类固醇、第二信使、生长因子和前列腺素在内的70多种受体具有良好的选择性[1]。 |
体内研究 | SUVN-911没有心血管和胃肠道副作用[1]。SUVN-911(1.0-10.0 mg/kg;p.o.;每日;连续3天)显示出显著的抗抑郁作用[1]。SUVN-911显示了大鼠的代谢稳定性[1]。SUVN-911(3mg/kg;p.o.)在Wistar大鼠中显示出高剂量的口服暴露、较长的半衰期和足够的脑渗透[1]。动物模型:雄性Wistar大鼠(180-230g)[1]剂量:1 mg/kg,3 mg/kg,10.0 mg/kg给药:口服,每日,连续3天。结果:显示抗抑郁样活性,无过敏症状。动物模型:雄性Wistar大鼠(225±25 gm)[1]剂量:3 mg/kg(药代动力学分析)给药:口服给药结果:AUC=3507 ng*h/mL,T1/2=3.34小时。 |
参考文献 |
分子式 | C11H14Cl2N2O |
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分子量 | 261.15 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |