701205-60-9

• 常用中文名：SUVN-502
• 常用英文名：SUVN-502
• CAS号：701205-60-9
• 分子式：C₂₁H₂₄BrN₃O₃S
• 分子量：478.40
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2019-09-07 09:11:16
• 更新时间：2024-01-30 00:23:33
• Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有治疗阿尔茨海默病的潜力。

名称

• 英文名: Masupirdine free base

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₄BrN₃O₃S
• 分子量: 478.40

生物活性

• 描述: Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有治疗阿尔茨海默病的潜力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  Ki: 2.04 nM (human 5-HT6 receptor)[1]

• 参考文献:

  [1]. Nirogi R, et al. Discovery and Development of 1-[(2-Bromophenyl)sulfonyl]-5-methoxy-3-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-1H-indole Dimesylate Monohydrate (SUVN-502): A Novel, Potent, Selective and Orally Active Serotonin 6 (5-HT6) Receptor Antagonist for Potential Treatment of Alzheimer's Disease. J Med Chem. 2017 Mar 9;60(5):1843-1859.