848644-86-0

• 常用中文名：HSDVHK-NH2
• 常用英文名：P11
• CAS号：848644-86-0
• 分子式：C₃₀H₄₈N₁₂O₉
• 分子量：720.78
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 Integrin
• 发布时间：2020-08-09 15:22:58
• 更新时间：2024-09-08 17:04:32
• HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作抑制剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。

名称

• 英文名: HSDVHK-NH2

物化性质

• 分子式: C₃₀H₄₈N₁₂O₉
• 分子量: 720.78
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作抑制剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
• 靶点:

  αvβ3:2.74 nM (IC50)

• 体外研究: 与PBS对照组相比,HSDVHK显著抑制bFGF诱导的细胞迁移[1]。HSDVHK-NH2(P11)对Arg-Gly-Asp(RGD)结合位点的识别是位点特异性的,因为HSDVHK-NH2(P11)对形成变性形式的整合素-卵黄连蛋白的复合物不起作用。HSDVHK-NH2(P11)对avb3-GRGDSP相互作用具有较强的拮抗作用,IC50值为25.72nm[2]。HSDVHK-NH2(P11)通过激活caspases诱导HUVEC细胞死亡而抑制HUVEC增殖,其机制与p53表达增加有关[3]。细胞增殖试验[3]细胞系：HUVEC细胞。浓度：0.1、1、10、100μg/mL,孵育时间：72h。结果：在变性胶原涂层板上,HUVEC增殖明显受抑制,呈剂量依赖性。
• 参考文献:

  [1]. Yoonsuk Lee, et al. High-throughput screening of novel peptide inhibitors of an integrin receptor from the hexapeptide library by using a protein microarray chip. J Biomol Screen. 2004 Dec;9(8):687-94.

  [2]. Youngjin Choi, et al. Site-specific inhibition of integrin alpha v beta 3-vitronectin association by a ser-asp-val sequence through an Arg-Gly-Asp-binding site of the integrin. Proteomics. 2010 Jan;10(1):72-80.

  [3]. Ji-Young Bang, et al. Pharmacoproteomic analysis of a novel cell-permeable peptide inhibitor of tumor-induced angiogenesis. Mol Cell Proteomics. 2011 Aug;10(8):M110.005264.