1404436-51-6

• 常用中文名：LYP-IN-1
• 常用英文名：LYP-IN-1
• CAS号：1404436-51-6
• 分子式：C₂₈H₂₀ClNO₆
• 分子量：501.91
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2020-08-11 09:55:27
• 更新时间：2024-01-31 22:25:30
• LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50=5 μM) 和 SHP2 (IC50=2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。

名称

• 英文名: LYP-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₀ClNO₆
• 分子量: 501.91

生物活性

• 描述: LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50=5 μM) 和 SHP2 (IC50=2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.259 μM (LYP) Ki: 110 nM (LYP)[1]

• 体外研究: LYP-IN-1对包括SHP1、SHP2、PTP-Meg2、FAP1和PTP-PEST在内的哺乳动物PTP具有抑制活性,其IC50值分别为5μM、2.5μM、0.59μM、0.39μM和0.8μM[1]。LYP-IN-1(15µM)增加JTAg细胞中Tyr319上ZAP-70的基础磷酸化和TCR刺激的磷酸化作用[1]。LYP-IN-1(15µM)对小鼠胸腺细胞的处理有效地增加了双阳性(DP)胸腺细胞的活化,增加了CD69(T细胞活化的标志物)和Nur77的表面表达[1]。
• 参考文献:

  [1]. A Potent and Selective Small-Molecule Inhibitor for the Lymphoid-Specific Tyrosine Phosphatase (LYP), a Target Associated With Autoimmune Diseases