1883548-93-3

• 常用中文名：Mps1-IN-1 dihydrochloride
• 常用英文名：Mps1-IN-1 dihydrochloride
• CAS号：1883548-93-3
• 分子式：C₂₈H₃₅Cl₂N₅O₄S
• 分子量：608.58
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 MPS1
• 发布时间：2020-08-08 10:19:19
• 更新时间：2024-03-06 12:32:11
• Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。

名称

• 英文名: Mps1-IN-1 dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₅Cl₂N₅O₄S
• 分子量: 608.58
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞骨架 >> MPS1
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> MPS1
• 靶点:

  Mps1:27 nM (Kd)

  ALK:21 nM (Kd)

  LTK:29 nM (Kd)

  PYK2:280 nM (Kd)

  FAK:440 nM (IC30)

  IGF1R:750 nM (Kd)

  INSR:470 nM (Kd)

  CLK1:1900 nM (Kd)

  ERK2:2900 nM (Kd)

  INSRR:1200 nM (Kd)

  TNK1:2600 nM (Kd)

  TNK2:3100 nM (Kd)

  GAK:1100 nM (Kd)

  Mps1:367 nM (IC50)

• 体外研究: Mps1-IN-1盐酸盐是一种高效、选择性和ATP竞争的Mps1激酶抑制剂,其IC50和Kd分别为367nm和27nm。Mps1-IN-1盐酸盐对ALK和LTK也有很高的亲和力,Kds分别为21和39nm,但对其他352个成员激酶几乎没有抑制作用。Mps1-IN-1盐酸(5,10μM)诱导U2OS细胞绕过检查点介导的有丝分裂阻滞。Mps1-IN-1干扰Mad2向动粒的募集,降低极光B在苏氨酸232(Thr232)的磷酸化状态。Mps1-IN-1盐酸(10µM)对中心体复制没有影响。此外,Mps1-In-1盐酸(5-10µM)抑制HCT116的增殖能力[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kwiatkowski N, et al. Small-molecule kinase inhibitors provide insight into Mps1 cell cycle function. Nat Chem Biol. 2010 May;6(5):359-68.