581099-89-0

• 常用中文名：UMB68 sodium
• 常用英文名：UMB 68
• CAS号：581099-89-0
• 分子式：C₆H₁₁NaO₃
• 分子量：154.14
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2020-08-11 14:41:33
• 更新时间：2024-01-12 12:10:05
• UMB68 sodium 是一种选择性的 GHB 受体配体。UMB68 sodium 在大鼠脑皮膜中置换 [3H]NCS-382,IC50 值为 38 nM。UMB68 sodium 对 GABAB 受体没有明显的亲和力,无法代谢为 GABA 活性化合物。

名称

• 英文名: UMB68 sodium

物化性质

• 分子式: C₆H₁₁NaO₃
• 分子量: 154.14

生物活性

• 描述: UMB68 sodium 是一种选择性的 GHB 受体配体。UMB68 sodium 在大鼠脑皮膜中置换 [3H]NCS-382,IC50 值为 38 nM。UMB68 sodium 对 GABAB 受体没有明显的亲和力,无法代谢为 GABA 活性化合物。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  GHB receptor[1]

• 体外研究: UMB68抑制[3H]NCS382(16nm)与大鼠大脑皮质膜结合,IC50为38nm,而GHB为25μM[1]。UMB68在GABA(A)或GABA(B)受体上无亲和力(IC50>100μM)[1]。
• 体内研究: UMB68(320-1778 mg/kg；i.p.)可显著降低大鼠的杠杆压力[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)进行辨别训练[1]剂量：320、660、1000、1778 mg/kg给药：静脉注射结果：引起车辆杠杆反应达到剂量(1778 mg/kg)后,明显降低或消除了杠杆压迫。
• 参考文献:

  [1]. Wu H, et, al. A tertiary alcohol analog of gamma-hydroxybutyric acid as a specific gamma-hydroxybutyric acid receptor ligand. J Pharmacol Exp Ther. 2003 May;305(2):675-9.