1804978-82-2

• 常用中文名：YNT-185 dihydrochloride
• 常用英文名：NTNT 185
• CAS号：1804978-82-2
• 分子式：C₃₃H₃₉Cl₂N₅O₅S
• 分子量：688.66
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 食欲素受体(OX受体)
• 发布时间：2020-08-08 17:16:43
• 更新时间：2024-01-12 18:30:44
• YNT-185 dihydrochloride 是一中非肽类的,选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 dihydrochloride 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。

名称

• 英文名: YNT-185 dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₃₃H₃₉Cl₂N₅O₅S
• 分子量: 688.66

生物活性

• 描述: YNT-185 dihydrochloride 是一中非肽类的,选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 dihydrochloride 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  OX2 Receptor:0.028 μM (EC50)

  OX1 Receptor:2.75 μM (EC50)

• 体内研究: YNT-185盐酸(20-40 mg/kg；i.p.)提高小鼠的清醒度[2]。YNT-185(300 nmol；i.c.v.)以剂量依赖性的方式显著增加3小时的清醒时间,并伴有NREM睡眠时间的减少,但OXRDKO小鼠没有[2]。动物模型：雄性野生型C57BL/6J小鼠[2]剂量：20,40mg/kg给药：静脉注射。结果：清醒时间也明显延长。
• 参考文献:

  [1]. Nagahara T, et al. Design and Synthesis of Non-Peptide, Selective Orexin Receptor 2 Agonists. J Med Chem. 2015;58(20):7931-7937.

  [2]. Irukayama-Tomobe Y, et al. Nonpeptide orexin type-2 receptor agonist ameliorates narcolepsy-cataplexy symptoms in mouse models. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017;114(22):5731-5736.