1804978-81-1

• 常用中文名：YNT-185
• 常用英文名：YNT-185
• CAS号：1804978-81-1
• 分子式：C₃₃H₃₇N₅O₅S
• 分子量：615.74
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 食欲素受体(OX受体)
• 发布时间：2021-09-06 13:10:03
• 更新时间：2024-01-14 17:54:40
• YNT-185是一种非肽、选择性增食欲素2型受体(OX2R)激动剂,OX2R和OX1R的EC50分别为0.028和2.75μM。YNT-185改善小鼠模型中的发作性睡病-猝倒症状[1][2]。

名称

• 英文名: YNT-185

物化性质

• 分子式: C₃₃H₃₇N₅O₅S
• 分子量: 615.74
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: YNT-185是一种非肽、选择性增食欲素2型受体(OX2R)激动剂,OX2R和OX1R的EC50分别为0.028和2.75μM。YNT-185改善小鼠模型中的发作性睡病-猝倒症状[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: YNT-185(20-40mg/kg；i、 p.)增加小鼠的清醒度[2]。YNT-185(300 nmol；i、 c.v.)以剂量依赖性方式显著增加野生型小鼠3小时的觉醒时间,同时减少NREM睡眠时间,但OXRDKO小鼠没有[2]。动物模型：雄性野生型C57BL/6J小鼠[2]剂量：20,40mg/kg给药：腹腔注射。结果：清醒时间也显著增加。
• 参考文献:

  [1]. Nagahara T, et al. Design and Synthesis of Non-Peptide, Selective Orexin Receptor 2 Agonists. J Med Chem. 2015;58(20):7931-7937.

  [2]. Irukayama-Tomobe Y, et al. Nonpeptide orexin type-2 receptor agonist ameliorates narcolepsy-cataplexy symptoms in mouse models. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017;114(22):5731-5736.