212135-62-1

• 常用中文名：ZT-1a
• 常用英文名：ZT-1a
• CAS号：212135-62-1
• 分子式：C₂₂H₁₅Cl₃N₂O₂
• 分子量：445.73
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2020-08-11 16:10:24
• 更新时间：2024-01-04 10:20:08
• ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。

名称

• 中文名: 5-Chloro-2-hydroxy-N-[2-methyl-4-(alpha-cyano-4-chlorobenzyl)-5-chlorophenyl]benzamide
• 英文名: ZT-1a

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₅Cl₃N₂O₂
• 分子量: 445.73
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  SPAK[1]

• 体外研究: ZT-1a抑制Na-K-2Cl协同转运蛋白(NKCC1)并通过降低其SPS1相关的脯氨酸/丙氨酸激酶(SPAK)依赖性磷酸化来刺激K-Cl协同转运蛋白(KCCs)[1]。ZT-1a抑制HEK-293细胞1μM处NKCC1 p-Thr203/207/212的磷酸化72±5.2%,3μM处KCC位点1/2磷酸化65-77%。Ser373的SPAK磷酸化被3-10μM ZT-1a的70±3.8%抑制抑制[1]。ZT-1a(10μM)抑制NKCC1,但刺激KCC3活性[1]。
• 体内研究: ZT-1a(10-100 mg/kg)抑制体内SPAK依赖性阳离子氯离子转运蛋白(CCC)磷酸化[1]。动物模型：单纯小鼠[1]剂量：10、30、50、100 mg/kg给药：腹腔给药结果：体内抑制了SPAK依赖性阳离子氯离子转运蛋白(CCC)磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Jinwei Zhang, et al. Modulation of Brain cation-Cl^- Cotransport via the SPAK Kinase Inhibitor ZT-1a. Nat Commun. 2020 Jan 7;11(1):78.