1135210-68-2

• 常用中文名：盐酸西卡唑酯
• 常用英文名：Tracazolate hydrochloride
• CAS号：1135210-68-2
• 分子式：C₁₆H₂₅ClN₄O₂
• 分子量：340.85
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2021-01-09 18:53:41
• 更新时间：2024-01-14 17:21:38
• Tracazolate hydrochloride (ICI 136753 hydrochloride) 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 浓度依赖性地增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。

名称

• 中文名: 盐酸西卡唑酯
• 英文名: Tracazolate hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₆H₂₅ClN₄O₂
• 分子量: 340.85

生物活性

• 描述: Tracazolate hydrochloride (ICI 136753 hydrochloride) 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 浓度依赖性地增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 靶点:

  GABAA[1]

• 体外研究: 盐酸特拉唑盐(ici136753盐酸盐)抑制α1β1ε和α1β3εGABAA受体,ic50分别为4.0μM和1.2μM。用Asn(β3对应物)替换β1亚基中的Ser265增加了traazolate的敏感性,而相反的突变(Asnβ3到Ser)降低了对traazolate的敏感性[1]。盐酸特拉唑盐(10μM)可增加卵母细胞中α1β2δ-GABAA受体的最大电流幅值并增强其敏感性[2]。
• 参考文献:

  [1]. Sally-Anne Thompson, et al. Tracazolate reveals a novel type of allosteric interaction with recombinant gamma-aminobutyric acid(A) receptors. Mol Pharmacol. 2002 Apr;61(4):861-9.

  [2]. N Zheleznova, et al. alpha1beta2delta, a silent GABA_A receptor: recruitment by tracazolate and neurosteroids. Br J Pharmacol. 2008 Mar;153(5):1062-71.