英文名 | 3-Fluoro-N-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-5-(5-pyrimidinyloxy)benzamide |
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英文别名 |
Benzamide, 3-fluoro-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-5-(5-pyrimidinyloxy)-
MFCD29081178 3-Fluoro-N-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-5-(5-pyrimidinyloxy)benzamide |
描述 | VU0409106是一种有效且选择性的mGlu5负变构调节剂(NAM),其IC50为24nm。VU0409106在大鼠模型中显示出浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106还可穿透血脑屏障[1][2]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
mGlu5:24 nM (IC50) |
体内研究 | VU0409106(10mg/kg;i.p.;一次)穿透血脑屏障(BBB),并显示良好的脑血浆比,接近1[1]。动物模型:CD-1小鼠[1]剂量:10mg/kg(10%吐温80制剂)给药:腹腔注射。结果:1.19 VU0409106在CD-1小鼠中的药代动力学参数[1]。IP(10mg/kg)血浆Tmax(h)0.25血浆Cmax(ng/mL)1450脑Tmax(h)0.25m脑Cmax(g/mL)1350 AUC血浆(ng/mL•h)702 AUC脑(ng/mL•h)696 B/P比0.99 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C15H11FN4O2S |
分子量 | 330.337 |
精确质量 | 330.058685 |
LogP | 3.63 |
折射率 | 1.664 |