339303-87-6

• 常用中文名：GP130 receptor agonist-1
• 常用英文名：UCLA GP130 2
• CAS号：339303-87-6
• 分子式：C₁₅H₁₁FN₂S
• 分子量：270.325
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 白细胞介素相关
• 发布时间：2021-01-11 20:33:23
• 更新时间：2024-01-04 17:33:38
• GP130受体激动剂-1是一种有效的脑渗透剂和口服活性GP130受体激动剂。GP130受体激动剂-1对NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。

名称

• 中文名: N-(4-氟苯基)-4-苯基-2-噻唑胺
• 英文名: N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-1,3-thiazol-2-amine
• 英文别名: MFCD00784992; 2-Thiazolamine, N-(4-fluorophenyl)-4-phenyl-; N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-1,3-thiazol-2-amine

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 424.2±47.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₁FN₂S
• 分子量: 270.325
• 闪点: 210.3±29.3 °C
• 精确质量: 270.062683
• LogP: 4.53
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.660
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: GP130受体激动剂-1是一种有效的脑渗透剂和口服活性GP130受体激动剂。GP130受体激动剂-1对NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 在SH-SY5Y细胞中,GP130受体激动剂-1(化合物2)处理显示STAT3在其调节位点Tyr705的10分钟内磷酸化增加2倍。在原代海马神经元培养中,pSTAT3水平在所有时间点都低于GP130受体激动剂-1的检测水平[1]。在SH-SY5Y细胞和初级皮质神经元中,GP130受体激动剂-1治疗显示在无血清培养基条件下,AKT调节性Thr308位点的磷酸化和ERK1/2调节性Thr202/Tyr204位点的磷酸化增加[1]。
• 体内研究: 对于GP130受体激动剂-1(化合物2),小鼠以10或30 mg/kg的剂量口服,或以10 mg/kg的剂量皮下注射(SQ),并在给药后1、2、4、6和8 h后安乐死。SQ以10 mg/kg的剂量给药后2 h,脑Cmax为161 ng/g,而以30 mg/kg的剂量口服,脑Cmax为156 ng/g(0.57μM)。2的脑-血浆比率为∼口服30 mg/kg和∼10 mg/kg SQ注射液7.5:1[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mohammad Parvez Alam,et al. A Small Molecule Mimetic of the Humanin Peptide as a Candidate for Modulating NMDA-Induced Neurotoxicity. ACS Chem Neurosci. 2018 Mar 21;9(3):462-468.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi