1423381-07-0

• 常用中文名：Pep2m, myristoylated
• 常用英文名：Pep2m, myristoylated
• CAS号：1423381-07-0
• 分子式：C₆₃H₁₁₈N₁₈O₁₄S
• 分子量：1383.788
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 PKC
• 发布时间：2021-05-05 16:21:39
• 更新时间：2024-01-13 09:03:57
• Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。

名称

• 英文名: Pep2m, myristoylated
• 英文别名: N2-Tetradecanoyl-L-lysyl-L-arginyl-L-methionyl-L-lysyl-L-valyl-L-alanyl-L-lysyl-L-asparaginyl-L-alanyl-L-glutamine; L-Glutamine, N2-(1-oxotetradecyl)-L-lysyl-L-arginyl-L-methionyl-L-lysyl-L-valyl-L-alanyl-L-lysyl-L-asparaginyl-L-alanyl-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₆₃H₁₁₈N₁₈O₁₄S
• 分子量: 1383.788
• 精确质量: 1382.879517
• LogP: 0.81
• 折射率: 1.605

生物活性

• 描述: Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  NSF/GluR2 interactions[1]

• 体外研究: Pep2m,肉豆蔻酰化(10μM) 方块PKMζ-介导的AMPA受体(AMPAR)增强[1]。肉豆蔻酰化Pep2m不阻断PKM的增加ζ 在长时程增强(LTP)维持期间的海马脑片中,表明阻断NSF/GluR2相互作用并不能阻止PKM的诱导ζ 合成[1]。肉豆蔻酰化Pep2m阻断NSF/GluR2介导的AMPAR转运,逆转经历突触标记和捕获的强刺激突触和弱刺激突触的持续增强[1]。
• 体内研究: Pep2m,肉豆蔻酰化(10µg) 结果在福尔马林试验中,对伤害性反应的爪子戒断阈值(PWT)增加[2]。动物模型：雌雄长Evans大鼠(8周)[2]剂量：10µg(20英寸)µ五十) 给药：鞘内注射结果：导致在不同时间点雄性和雌性大鼠的PWTs增加。
• 参考文献:

  [1]. Yudong Yao, et al. PKMζ Maintains Late Long-Term Potentiation by N-Ethylmaleimide-Sensitive Factor/GluR2-Dependent Trafficking of Postsynaptic AMPA Receptors. J Neurosci. 2008 Jul 30; 28(31): 7820-7827.

  [2]. Nicole C George, et al. Sex differences in the contributions of spinal atypical PKCs and downstream targets to the maintenance of nociceptive sensitization. Mol Pain. 2019; 15: 1744806919840582.