英文名 | PKCε Inhibitor Peptide |
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英文别名 |
L-Threonine, L-α-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-seryl-L-leucyl-L-lysyl-L-prolyl-
L-α-Glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-seryl-L-leucyl-L-lysyl-L-prolyl-L-threonine PKCε Inhibitor Peptide |
描述 | Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽,是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运,但不抑制 α-,β- 和 δPKC 的转运。 |
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相关类别 | |
靶点 |
PKCε |
体外研究 | ε-V1-2(ε-V1-2),PKCε-含有活化C激酶(RACK)特异性受体位点的衍生肽抑制PKC的易位ε 降低胰岛素对葡萄糖的反应[1]。ε-V1-2(ε-V1-2型;1µM、 24小时)治疗显著抑制油酸(OA)诱导的连接蛋白43(Cx43)Ser368磷酸化,防止OA诱导的心肌细胞缝隙连接解体[2]。 |
体内研究 | Epsilon-V1-2(20毫克/千克/天;渗透泵;每天;治疗4周)显著改善小鼠异位移植模型的搏动评分。Epsilon-V1-2减少巨噬细胞和T细胞向心脏移植物的浸润,减少实质纤维化。Epsilon-V1-2治疗几乎消除了促纤维化细胞因子TGF的升高-β 单核细胞趋化因子MCP-1水平[3]。动物模型:C57BL/6J小鼠移植FVB小鼠心脏[3]剂量:20mg/kg/天给药:皮下植入渗透泵0.1ml;每天;结果:治疗4周,患者的搏动评分明显改善。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 1280.1±65.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C37H65N9O13 |
分子量 | 843.964 |
闪点 | 728.0±34.3 °C |
精确质量 | 843.470154 |
LogP | -1.22 |
蒸汽压 | 0.0±0.6 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.552 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |