英文名 | NGB 2904 |
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英文别名 |
MFCD09971107
N-{4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butyl}-9H-fluorene-2-carboxamide hydrochloride (1:1) N-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butyl]-9H-fluorene-2-carboxamide hydrochloride NGB 2904 hydrochloride 9H-Fluorene-2-carboxamide, N-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butyl]-, hydrochloride (1:1) NGB 2904 (hydrochloride) N-{4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butyl}-9H-fluorene-2-carboxamide hydrochloride (1:1) |
描述 | NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki=217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。NGB 2904 hydrochloride 还可以抑制可卡因 (Cocaine) 的奖赏效应 (成瘾) 和可卡因诱导的觅药行为的恢复。 |
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相关类别 | |
靶点 |
D3 Receptor:1.4 (Ki) |
体外研究 | NGB 2904拮抗喹吡罗(100 nM)刺激的有丝分裂,IC50为5.0 nM[1]。 |
体内研究 | ngb2904(0.1-5mg/kg;i、 第30页 试验前1分钟)通过PR自我给药、BSR和可卡因触发的大鼠可卡因寻求行为的恢复,减弱可卡因的奖赏效应[2]。NGB 2904(26)μg/kg;一个单一的s.c.)增强了野生型小鼠安非他明(26毫克/千克)刺激的运动[3]。NGB 2904(0.026)μg-1毫克/千克;单次皮下注射或每天一次,持续7天)刺激野生型小鼠的自发运动[3]。动物模型:Naïve雄性Long-Evans大鼠(250-300g)[2]剂量:0.1,1,5mg/kg给药:I.p.30 测试结果前min:降低可卡因的断点(0.5 毫克/千克;在渐进比率(PR)强化下自我管理。抑制可卡因(2 毫克/千克;i、 增强的脑电刺激奖励(BSR)。抑制可卡因(10 毫克/千克;i、 p.)触发恢复已熄灭的寻药行为。 |
参考文献 |
分子式 | C28H30Cl3N3O |
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分子量 | 530.916 |
精确质量 | 529.145447 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
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