189061-11-8

• 常用中文名：NGB 2904 hydrochloride
• 常用英文名：NGB 2904 hydrochloride
• CAS号：189061-11-8
• 分子式：C₂₈H₃₀Cl₃N₃O
• 分子量：530.916
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2021-05-10 16:25:24
• 更新时间：2024-01-13 19:09:12
• NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki=217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。NGB 2904 hydrochloride 还可以抑制可卡因 (Cocaine) 的奖赏效应 (成瘾) 和可卡因诱导的觅药行为的恢复。

名称

• 英文名: NGB 2904
• 英文别名: MFCD09971107; N-{4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butyl}-9H-fluorene-2-carboxamide hydrochloride (1:1); N-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butyl]-9H-fluorene-2-carboxamide hydrochloride; NGB 2904 hydrochloride; 9H-Fluorene-2-carboxamide, N-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butyl]-, hydrochloride (1:1); NGB 2904 (hydrochloride); N-{4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butyl}-9H-fluorene-2-carboxamide hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₀Cl₃N₃O
• 分子量: 530.916
• 精确质量: 529.145447
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki=217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。NGB 2904 hydrochloride 还可以抑制可卡因 (Cocaine) 的奖赏效应 (成瘾) 和可卡因诱导的觅药行为的恢复。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D3 Receptor:1.4 (Ki)

• 体外研究: NGB 2904拮抗喹吡罗(100 nM)刺激的有丝分裂,IC50为5.0 nM[1]。
• 体内研究: ngb2904(0.1-5mg/kg；i、 第30页 试验前1分钟)通过PR自我给药、BSR和可卡因触发的大鼠可卡因寻求行为的恢复,减弱可卡因的奖赏效应[2]。NGB 2904(26)μg/kg；一个单一的s.c.)增强了野生型小鼠安非他明(26毫克/千克)刺激的运动[3]。NGB 2904(0.026)μg-1毫克/千克；单次皮下注射或每天一次,持续7天)刺激野生型小鼠的自发运动[3]。动物模型：Naïve雄性Long-Evans大鼠(250-300g)[2]剂量：0.1,1,5mg/kg给药：I.p.30 测试结果前min：降低可卡因的断点(0.5 毫克/千克；在渐进比率(PR)强化下自我管理。抑制可卡因(2 毫克/千克；i、 增强的脑电刺激奖励(BSR)。抑制可卡因(10 毫克/千克；i、 p.)触发恢复已熄灭的寻药行为。
• 参考文献:

  [1]. Yuan J, et, al. NGB 2904 and NGB 2849: two highly selective dopamine D3 receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 1998 Oct 6;8(19):2715-8.

  [2]. Xi ZX, et, al. The novel dopamine D3 receptor antagonist NGB 2904 inhibits cocaine's rewarding effects and cocaine-induced reinstatement of drug-seeking behavior in rats. Neuropsychopharmacology. 2006 Jul;31(7):1393-405.

  [3]. Pritchard LM, et, al. The dopamine D3 receptor antagonist NGB 2904 increases spontaneous and amphetamine-stimulated locomotion. Pharmacol Biochem Behav. 2007 Apr;86(4):718-26.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport