189060-98-8

• 常用中文名：NGB 2904
• 常用英文名：NGB 2904
• CAS号：189060-98-8
• 分子式：C₂₈H₃₀Cl₃N₃O
• 分子量：530.91600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2017-11-18 20:19:20
• 更新时间：2024-01-13 06:55:47
• NGB 2904是一种口服活性和选择性多巴胺(DA)D3受体拮抗剂。NGB 2904可用于可卡因成瘾的研究[1]。

名称

• 英文名: NGB 2904,N-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butyl]-9H-fluorene-2-carboxamide
• 英文别名: NGB 2904 HYDROCHLORIDE; Ngb-2904

物化性质

• 沸点: 708.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₀Cl₃N₃O
• 分子量: 530.91600
• 闪点: 382.4ºC
• 精确质量: 529.14500
• PSA: 35.58000
• LogP: 7.09260
• 蒸汽压: 2.41E-20mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: NGB 2904是一种口服活性和选择性多巴胺(DA)D3受体拮抗剂。NGB 2904可用于可卡因成瘾的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D3 Receptor

• 体内研究: NGB 2904(0.1~5 mg/kg；i.p.)显著降低在递增比率条件下增强的可卡因自我给药行为的断点,并显著抑制因每日可卡因自我给药而消失的大鼠中可卡因触发的寻求毒品行为的恢复[1]。与载体治疗动物相比,在每日可卡因自我给药开始前30分钟给予NGB 2904(0~10 mg/kg；i.p.),单位可卡因强化剂量为0.5 mg/kg/滴注时,对可卡因自我给药行为没有显著影响。NGB 2904(0.1和1 mg/kg)预处理显著抑制2 mg/kg(而不是10 mg/kg)可卡因产生的增强的脑刺激奖赏。NGB 2904预处理可显著减弱可卡因引发的吸毒恢复[1]。动物模型：雄性Long–Evans大鼠(250–300g)[1]剂量：0.1~5mg/kg给药：腹腔注射。；结果：显著降低在递增比率条件下强化的可卡因自我给药行为的临界点,并显著抑制因可卡因每日自我给药而熄灭的大鼠中可卡因触发的药物寻求行为的恢复。
• 参考文献:

  [1]. Xi ZX, et al. The novel dopamine D3 receptor antagonist NGB 2904 inhibits cocaine's rewarding effects and cocaine-induced reinstatement of drug-seeking behavior in rats. Neuropsychopharmacology. 2006;31(7):1393-1405.