1329809-23-5

• 常用中文名：[ 2H6 ]-决奈达隆盐酸盐
• 常用英文名：Dronedarone-d6 (hydrochloride)
• CAS号：1329809-23-5
• 分子式：C₃₁H₃₉D₆ClN₂O₅S
• 分子量：599.254
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2021-06-12 09:38:14
• 更新时间：2024-01-10 10:11:53
• 决奈达隆D6盐酸盐是氘标记的决奈达隆。决奈达隆盐酸盐是胺碘酮(HY-14187)的衍生物,是研究心房颤动(AF)和心房扑动的III类抗心律失常药物。决奈达隆盐酸盐是一种有效的多离子电流阻断剂,包括钾电流、钠电流和L型钙电流,并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合发挥抗肾上腺素能作用。决奈达隆盐酸盐是CYP3A4[1][2][3][4]的底物和中度抑制剂。

名称

• 中文名: [ 2H6 ]-决奈达隆盐酸盐
• 英文名: Dronedarone-d6 (hydrochloride)
• 英文别名: N-[2-Butyl-3-(4-{[3-(dibutylamino)(2H6)propyl]oxy}benzoyl)-1-benzofuran-5-yl]methanesulfonamide hydrochloride (1:1); Methanesulfonamide, N-[2-butyl-3-[4-[[3-(dibutylamino)propyl-1,1,2,2,3,3-d6]oxy]benzoyl]-5-benzofuranyl]-, hydrochloride (1:1); Dronedarone-d6 (hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₉D₆ClN₂O₅S
• 分子量: 599.254
• 精确质量: 598.311401

生物活性

• 描述: 决奈达隆D6盐酸盐是氘标记的决奈达隆。决奈达隆盐酸盐是胺碘酮(HY-14187)的衍生物,是研究心房颤动(AF)和心房扑动的III类抗心律失常药物。决奈达隆盐酸盐是一种有效的多离子电流阻断剂,包括钾电流、钠电流和L型钙电流,并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合发挥抗肾上腺素能作用。决奈达隆盐酸盐是CYP3A4[1][2][3][4]的底物和中度抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Chinmay Patel, et al. Dronedarone. Circulation. 2009 Aug 18;120(7):636-44.

  [3]. Katarzyna M Sawicka, et al. Influence of dronedarone (a class III antiarrhythmic drug) on the anticonvulsant potency of four classical antiepileptic drugs in the tonic-clonic seizure model in mice. J Neural Transm (Vienna). 2019 Feb;126(2):115-122.