2021249-10-3

• 常用中文名：Vilanterol-d4 (triphenylacetate)
• 常用英文名：Vilanterol-d4 (triphenylacetate)
• CAS号：2021249-10-3
• 分子式：C₄₄H₄₅D₄Cl₂NO₇
• 分子量：778.79
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2021-07-19 11:18:06
• 更新时间：2024-01-09 20:27:42
• 维兰特罗-d4(trifenatate)是氘标记的维兰特罗(trifenatate)。三芬酸维兰特罗(GW642444 trifenatate)是一种具有24小时内在活性的长效β2肾上腺素受体(β2-AR)激动剂。β2-AR、β1-AR和β3-AR的pec50分别为10.37、6.98和7.36。

名称

• 英文名: Vilanterol-d4 (triphenylacetate)
• 英文别名: Triphenylacetic acid - 4-[(1R)-2-{[6-({2-[(2,6-dichlorobenzyl)oxy](2H4)ethyl}oxy)hexyl]amino}-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol (1:1); Benzeneacetic acid, α,α-diphenyl-, compd. with (α1R)-α1-[[[6-[[2-[(2,6-dichlorophenyl)methoxy]ethyl-1,1,2,2-d4]oxy]hexyl]amino]methyl]-4-hydroxy-1,3-benzenedimethanol (1:1); Vilanterol-d4 (triphenylacetate)

物化性质

• 分子式: C₄₄H₄₅D₄Cl₂NO₇
• 分子量: 778.79
• 精确质量: 777.313721

生物活性

• 描述: 维兰特罗-d4(trifenatate)是氘标记的维兰特罗(trifenatate)。三芬酸维兰特罗(GW642444 trifenatate)是一种具有24小时内在活性的长效β2肾上腺素受体(β2-AR)激动剂。β2-AR、β1-AR和β3-AR的pec50分别为10.37、6.98和7.36。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Slack RJ, et al. In vitro pharmacological characterization of vilanterol, a novel long-acting β2-adrenoceptor agonist with 24-hour duration of action. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jan;344(1):218-30

  [3]. Kempsford R, et al. Vilanterol trifenatate, a novel inhaled long-acting beta2 adrenoceptor agonist, is well tolerated in healthy subjects and demonstrates prolonged bronchodilation in subjects with asthma and COPD. Pulm Pharmacol Ther. 2013 Apr;26(2):256-

  [4]. Harrell AW, et al. Metabolism and disposition of Vilanterol, a long-acting β(2)-adrenoceptor agonist for inhalation use in humans. Drug Metab Dispos. 2013 Jan;41(1):89-100.