133343-34-7

• 常用中文名：乳胞素
• 常用英文名：Lactacystin
• CAS号：133343-34-7
• 分子式：C₁₅H₂₄N₂O₇S
• 分子量：376.425
• 相关类别： 生物化工 蛋白质研究
• 发布时间：2018-06-26 18:13:05
• 更新时间：2024-01-02 13:00:20
• Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。

名称

• 中文名: 乳胞素
• 英文名: lactacystin
• 英文别名: L-Cysteine, N-acetyl-S-[[(3S,4R)-3-hydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-5-oxo-2-pyrrolidinyl]carbonyl]-; (+)-Lactacystin; MFCD01076525; N-Acetyl-S-({(2R,3S,4R)-3-hydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-5-oxopyrrolidin-2-yl}carbonyl)-L-cysteine; L-cysteine, S-[[(2R,3S,4R)-3,4-dihydro-3,5-dihydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-2H-pyrrol-2-yl]carbonyl]-N-(1-hydroxyethylidene)-, (E)-; L-Cysteine, N-acetyl-S-[[(2R,3S,4R)-3-hydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-5-oxo-2-pyrrolidinyl]carbonyl]-; LACTACYSTIN; N-Acetyl-S-({(3S,4R)-3-hydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-5-oxo-2-pyrrolidinyl}carbonyl)-L-cysteine; N-Acetyl-S-({(2R,3S,4R)-3-hydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-5-oxo-2-pyrrolidinyl}carbonyl)-L-cysteine

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 714.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 233-235ºC dec.
• 分子式: C₁₅H₂₄N₂O₇S
• 分子量: 376.425
• 闪点: 386.1±32.9 °C
• 精确质量: 376.130432
• PSA: 178.33000
• LogP: -1.10
• 外观性状: 白色至灰白色粉末
• 蒸汽压: 0.0±5.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.560
• 储存条件:

  密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中

• 稳定性:

  遵照规定使用和储存则不会分解。

• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：89.00

  2、 摩尔体积（m³/mol）：275.3

  3、 等张比容（90.2K）：768.0

  4、 表面张力（dyne/cm）：0.5

  5、 极化率（10 ^-24cm ³）：35.28

• 计算化学: 1、 疏水参数计算参考值（ XlogP ）：-0.3 2、 氢键供体数量： 5

  3、 氢键受体数量：7

  4、 可旋转化学键数量：8

  5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：153

  6、 重原子数量：25

  7、 表面电荷：0

  8、 复杂度：568

  9、 同位素原子数量：0

  10、 确定原子立构中心数量：4

  11、 不确定原子立构中心数量：1

  12、 确定化学键立构中心数量：0

  13、 不确定化学键立构中心数量：0

  14、 共价键单元数量：1

• 更多:

  1. 性状：无可用

  2. 密度（g/mL,25/4℃）：无可用

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

  4. 熔点（ºC）：233-235

  5. 沸点（ºC,常压）：无可用

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

  7. 折射率：无可用

  8. 闪点（ºC）：无可用

  9. 比旋光度（º）：无可用

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

  13. 燃烧热（KJ/mol）：无可用

  14. 临界温度（ºC）：无可用

  15. 临界压力（KPa）：无可用

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

  17. 爆炸上限（%,V/V）：无可用

  18. 爆炸下限（%,V/V）：无可用

  19. 溶解性：无可用

生物活性

• 描述: Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 4.8 μM (proteasome)[1]

• 体内研究: 在年轻和成年小鼠注射后5-7天,乳酸半胱氨酸(微注射; 2μg)诱导帕金森病样运动表型[2]。动物模型：8-9周(年轻)和12-14个月(成年)大的雄性C57Bl/6RccHsd小鼠[2]剂量：2μg给药：微注射结果：在年轻和成年小鼠注射后5-7天诱导帕金森病样运动表型。
• 参考文献:

  [1]. Csizmadia V, et al. Effect of proteasome inhibitors with different chemical structures on the ubiquitin-proteasomesystem in vitro. Vet Pathol. 2010 Mar;47(2):358-67.

  [2]. Savolainen MH, et al. Nigral injection of a proteasomal inhibitor, lactacystin, induces widespread glial cell activationand shows various phenotypes of Parkinson's disease in young and adult mouse. Exp Brain Res. 2017 Jul;235(7):2189-2202.

毒性和生态

生态学数据: 该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3